This invention relates to a carrier particle having a diameter of from 5 to
20 nm which contains an HDL apolipoprotein, an amphipathic lipid such as a
phospholipid, and a drug which is either a hydrophobic drug, amphipathic
drug, or a cationic hydrophilic drug. The carrier particle is formed by a
process in which the components are co-sonicated in a buffer. The
apolipoprotein is preferably apo A-I or apo A-II. The carrier particle is
particularly useful for increasing plasma circulation time of a
hydrophobic drug relative to conventional hydrophobic drug carrier
particles. Thus, drug efficacy is improved and toxicity of the drug to
renal and reticuloendothelial tissues is reduced. A composition for drug
delivery comprises the carrier particle suspended in a pharmaceutically
acceptable medium, and is particularly suited to administration by
parenteral infusion, systemic injection, transdermal patch, oral tablet or
oral spray.
Cette invention concerne une particule de porteur ayant un diamètre de de 5 à 20 nm qui contient un apolipoprotein de HDL, un lipide amphipathic tel qu'un phospholipide, et une drogue qui est une drogue hydrophobe, drogue amphipathic, ou une drogue hydrophile cationique. La particule de porteur est constituée par un processus dans lequel les composants Co-sont soniqués dans un amortisseur. L'apolipoprotein est de préférence apo AI ou apo A-II. La particule de porteur est particulièrement utile pour augmenter le temps de circulation de plasma de à particules de porteur hydrophobes conventionnelles relatives de drogue de drogue hydrophobe. Ainsi, l'efficacité de drogue est améliorée et la toxicité de la drogue aux tissus rénaux et réticulo-endothéliaux est réduite. Une composition pour la livraison de drogue comporte la particule de porteur suspendue dans un milieu pharmaceutiquement acceptable, et est en particulier convenue à l'administration par infusion parentérale, injection systémique, pièce rapportée percutanée, comprimé oral ou jet oral.