The present invention provides for aminoaryl oxazolidinone N-oxide
compounds of Formula I
##STR1##
wherein the variables are as defined herein. These compounds are
exceedingly water soluble which is useful in preparing pharmaceutical
formulations of these compounds. They are also rapidly converted back to
the parent amines in vivo, making them useful as prodrugs of the parent
amines. They are effective against a number of human and veterinary
pathogens, including gram-positive aerobic bacteria such as
multiply-resistant staphylococci, streptococci and enterococci as well as
anaerobic organisms, such as Bacteroides spp. and Clostridia spp. species,
and acid-fast organisms such as Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium
avium and Mycobacterium spp., and in organisms such as Mycoplasma spp.
De onderhavige uitvinding voorziet het n-Oxyde van aminoaryloxazolidinone samenstellingen van Formule I ## STR1 ## waarin de variabelen zoals hierin bepaald zijn. Deze samenstellingen zijn bijzonder in water oplosbaar wat in het voorbereiden van farmaceutische formuleringen van deze samenstellingen nuttig is. Zij worden ook snel omgezet terug naar de levende ouderaminen, makend hen als prodrugs van de ouderaminen nuttig. Zij zijn efficiënt tegen een aantal menselijke en veterinaire ziekteverwekkers, met inbegrip van grampositieve aërobe bacteriën zoals vermenigvuldigen-bestand stafylokokken, streptokokken en enterococci evenals anaërobe organismen, zoals Bacteroides soorten en soortensoorten van Clostridium, en zuur-snelle organismen zoals de tuberculose van de Mycobacterie, avium van de Mycobacterie en soorten van de Mycobacterie, en in organismen zoals Mycoplasma soorten.