The present invention provides for aminoaryl oxazolidinone N-oxide
compounds of Formula I
##STR1##
wherein the variables are as defined herein. These compounds are
exceedingly water soluble which is useful in preparing pharmaceutical
formulations of these compounds. They are also rapidly converted back to
the parent amines in vivo, making them useful as prodrugs of the parent
amines. They are effective against a number of human and veterinary
pathogens, including gram-positive aerobic bacteria such as
multiply-resistant staphylococci, streptococci and enterococci as well as
anaerobic organisms, such as Bacteroides spp. and Clostridia spp. species,
and acid-fast organisms such as Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium
avium and Mycobacterium spp., and in organisms such as Mycoplasma spp.
La presente invenzione prevede i residui dell'N-ossido di oxazolidinone di aminoaryl del ## del ## STR1 di formula I in cui le variabili sono come definite qui. Questi residui sono eccessivamente solubili in acqua che è utile nella preparazione delle formulazioni farmaceutiche di questi residui. Inoltre sono convertiti velocemente di nuovo alle ammine del genitore in vivo, rendendole utili come prodrugs delle ammine del genitore. Sono efficaci contro un certo numero di agenti patogeni umani e veterinari, compreso i batteri aerobici gram-positivi quali gli stafilococchi, streptococchi ed enterococchi moltiplic-resistenti così come gli organismi anaerobici, quali specie delle speci di Bacteroides e delle speci dei clostridi ed organismi acid-fast quali la tubercolosi del micobatterio, il avium del micobatterio e le speci del micobatterio e negli organismi quali le speci del micoplasma.