The present invention provides taste-masked microcapsules of Linezolid or
the like (any member of the orally effective oxazolidinone or macrolide
antibiotics), suitable for oral administration as a suspension, a
fast-disintegrating, effervescent or chewable tablet, and more
specifically relates to such oral dosage forms in which the bitter taste
of Linezolid contained therein is masked by a combination of
microencapsulation by solvent coacervation and subsequent functional
membrane coating on said microcapsules. The taste-masked granules thus
obtained release less than 5%, most preferably less than 3%, at a pH of
4.0 to 6.0 (pH of the saliva) but rapidly release (as a burst) at pHs of
the upper intestinal tract. The taste-masked granules are optionally
blended with other pharmaceutically acceptable excipients and filled into
unit dose containers or compressed into
fast-disintegrating/effervescent/chewable tablets. The contents of the
Linezolid unit dose containers are suspended in an aqueous medium prior to
oral administration to pediatric and geriatric patients, who are unwilling
and/or find it difficult to swallow Linezolid tablets. In contrast,
fast-disintegrating tablets on administration without water rapidly
disperse into taste masked granules in the mouth.
La présente invention fournit les microcapsules goût-masquées de Linezolid ou analogues (tout membre des antibiotiques oralement efficaces d'oxazolidinone ou de macrolide), les appropriées pour l'administration par voie orale comme suspension, comprimé rapide-se désagrégeant, effervescent ou masticable, et se relie plus spécifiquement à de telles formes galéniques orales dans lesquelles le goût amer de Linezolid contenu là-dedans est masqué par une combinaison de microencapsulation par coacervation dissolvant et membrane fonctionnelle suivante enduisant sur lesdites microcapsules. Les granules goût-masqués ont ainsi obtenu le dégagement moins de 5%, mieux moins de 3%, à un pH de 4.0 à 6.0 (pH de la salive) mais libèrent rapidement (comme éclat) aux pHs de la région intestinale supérieure. Les granules goût-masqués sont sur option mélangés avec d'autres excipients pharmaceutiquement acceptables et versés dans des récipients de dose d'unité ou comprimés dans des comprimés de fast-disintegrating/effervescent/chewable. Le contenu des récipients de dose d'unité de Linezolid est suspendu dans un milieu aqueux avant l'administration par voie orale aux patients pédiatriques et gériatriques, qui sont peu disposés et/ou le trouvent difficile d'avaler des comprimés de Linezolid. En revanche, les comprimés dedésintégration sur l'administration sans eau dispersent rapidement dans les granules masqués par goût dans la bouche.