Lovastatin, pravastatin, simvastatin, mevastatin, atorvastatin, and
derivatives and analogs thereof are known as HMG-CoA reductase inhibitors
and are used as antihypercholesterolemic agents. The majority of them are
produced by fermentation using microorganisms of different species
identified as species belonging to Aspergillus, Monascus, Nocardia,
Amycolatopsis, Mucor or Penicillium genus, and some are obtained by
treating the fermentation products using the methods of chemical synthesis
or they are the products of total chemical synthesis.
The aforementioned active substances may be destabilized by the
environmental factors, their degradation may also be accelerated by
interactions with other pharmaceutical ingredients, such as fillers,
binders, lubricants, glidants and disintegrating agents, therefore the
pharmaceutical ingredients and the process for preparation of the
pharmaceutical formulation should be meticulously chosen to avoid the
aforementioned undesired interactions and reactions.
The present invention relates to a HMG-CoA reductase inhibitor which is
stabilized by forming a homogeneous composition with a buffering substance
or a basifying substance. This homogeneous composition is suitably used as
the active substance in a pharmaceutical formulation for the treatment of
hypercholesterolemia and hyperlipidemia.
Lovastatin, o pravastatin, o simvastatin, o mevastatin, o atorvastatin, e os derivatives e os analogs disso são sabidos como inibidores do reductase de HMG-CoA e usados como agentes antihypercholesterolemic. A maioria deles é produzida pelo fermentation usando microorganisms das espécies diferentes identificadas como a espécie que pertence ao genus do aspergilo, do Monascus, do Nocardia, do Amycolatopsis, do mucor ou do penicillium, e alguns são obtidos tratando os produtos do fermentation usando os métodos da síntese química ou são os produtos da síntese química total. As substâncias ativas acima mencionadas podem destabilized pelos fatores ambientais, sua degradação podem também ser aceleradas por interações com outros ingredientes pharmaceutical, tais como enchimentos, pastas, lubrificantes, glidants e os agentes disintegrating, conseqüentemente os ingredientes pharmaceutical e o processo para a preparação do formulation pharmaceutical devem meticulosa ser escolhidos evitar as interações e as reações indesejadas acima mencionadas. A invenção atual relaciona-se a um inibidor do reductase de HMG-CoA que seja estabilizado dando forma a uma composição homogênea com uma substância do buffering ou uma substância basifying. Esta composição homogênea é usada apropriadamente como a substância ativa em um formulation pharmaceutical para o tratamento do hypercholesterolemia e do hyperlipidemia.