Aryl phosphate derivatives of d4T with para-bromo substitution on the aryl
group show markedly increased potency as anti-HIV agents without
undesirable levels of cytotoxic activity. In particular, these derivatives
are potent inhibitors of HIV reverse transcriptase. In a preferred aspect
of the present invention, the phosphorus of the aryl phosphate group is
further substituted with an amino acid residue that may be esterified or
substituted, such as a methoxy alaninyl group.
Ариловые производные фосфата d4T с замещением para-bromo-bromo на ариловой группе показывают маркированно увеличенный potency как вещества анти-anti-HIV без нежелательных уровней цитотоксической деятельности. В частности, эти производные будут potent иами АБС битор transcriptase hiv обратного. В предпочитаемом аспекте присытствыющего вымысла, фосфор ариловой группы фосфата более добавочно заменен с выпаркой amino acid которая может быть эстерифицирована или заменена, such as methoxy группа alaninyl.