The invention is a process for stereoselectively producing a dioxolane
nucleoside analogue from an anomeric mixture of .beta. and .alpha. anomers
represented by the following formula A or formula B:
##STR1##
wherein R is selected from the group consisting of C.sub.1-6 alkyl and
C.sub.6-15 aryl and Bz is benzoyl. The process comprises hydrolyzing said
mixture with an enzyme selected from the group consisting of Protease N,
Alcalase, Savinase, ChiroCLEC-BL, PS-30, and ChiroCLEC-PC to
stereoselectively hydrolyze predominantly one anomer to form a product
wherein R.sub.1 is replaced with H. The process also includes the step of
separating the product from unhydrolyzed starting material. Additionally,
the functional group at the C4 position is stereoselectively replaced with
a purinyl or pyrimidinyl or derivative thereof.
A invenção é um processo para stereoselectively produzir um analogue do nucleoside do dioxolane de uma mistura anomeric dos anomers do beta. e do alpha. representados pela seguinte fórmula a ou fórmula B: ## do ## STR1 wherein R é selecionado do grupo que consiste no alkyl C.sub.1-6 e no arilo C.sub.6-15 e no Bz é benzoyl. O processo compreende a mistura dita hydrolyzing com um enzyme selecionado do protease consistindo N do grupo, do alcalase, do Savinase, do ChiroCLEC-BL, do PS-30, e do ChiroCLEC-PC hydrolyze stereoselectively predominantly um anomer para dar forma a um produto wherein R.sub.1 é substituído com o H. O processo inclui também a etapa de separar o produto de unhydrolyzed o material começar. Adicionalmente, o grupo funcional na posição C4 é substituído stereoselectively com um purinyl ou um pyrimidinyl ou um derivative disso.