The present invention makes available a rapid, reproducible, robust assay system for screening and identifying pharmaceutically effective compounds that specifically interact with and modulate the activity of a cellular protein, e.g., a receptor or ion channel. The subject assay enables rapid screening of large numbers of compounds to identify those which act as an agonist or antagonist to the bioactivity of the cellular protein. In this system, the first cell is treated with a compound, and functional interaction of this compound with a cellular receptor yields a secreted signal. A second cell, bearing a receptor for this secreted signal, makes use of an indicator gene in a signaling pathway coupled to this second receptor. The subject assays include methods of identifying compounds which specifically modulate, for example, heterologous receptors coupled to the pheromone response pathway in yeast. The subject assays are particularly amenable to the identification of specific agonists and antagonists of G protein-coupled receptors.

Η παρούσα εφεύρεση παρέχει ένα γρήγορο, αναπαραγώγιμο, ισχυρό σύστημα δοκιμής για και φαρμακευτικά τις αποτελεσματικές ενώσεις που αλληλεπιδρούν συγκεκριμένα με και διαμορφώνουν τη δραστηριότητα μιας κυψελοειδούς πρωτεϊ'νης, π.χ., ένας δέκτης ή ένα ιονικό κανάλι. Η υπαγόμενη δοκιμή επιτρέπει στη γρήγορη διαλογή των μεγάλων αριθμών ενώσεων για να προσδιορίσει εκείνων που ενεργούν ως αγωνιστής ή αντίπαλος στη βιοδραστικότητα της κυψελοειδούς πρωτεϊ'νης. Σε αυτό το σύστημα, το πρώτο κύτταρο αντιμετωπίζεται με μια ένωση, και η λειτουργική αλληλεπίδραση αυτής της ένωσης με έναν κυψελοειδή δέκτη παράγει ένα εκκριμένο σήμα. Ένα δεύτερο κύτταρο, που αντέχει έναν δέκτη για αυτό το εκκριμένο σήμα, χρησιμοποιεί ένα γονίδιο δεικτών σε μια κάνοντας σήμα διάβαση που συνδέεται με αυτόν τον δεύτερο δέκτη. Οι υπαγόμενες δοκιμές περιλαμβάνουν τις μεθόδους τις ενώσεις που διαμορφώνουν συγκεκριμένα, παραδείγματος χάριν, τους ετερόλογους δέκτες που συνδέονται με τη διάβαση απάντησης φερορμονών στη ζύμη. Οι υπαγόμενες δοκιμές είναι ιδιαίτερα υποκείμενες στον προσδιορισμό των συγκεκριμένων αγωνιστών και των αντιπάλων πρωτεϊνικός-συνδεμένων των γ δεκτών.