Described herein are catechin multimers, and particularly substituted
catechin multimers, and their use as carrier moieties for the delivery of
nucleophilic and cationic bioactive therapeutic agents to target sites in
vivo. For example, substituted catechin multimers of the present invention
may be administered alone, for the treatment of stenotic vascular diseases
and disorders, such as atherosclerosis (also known as arteriosclerosis)
and coronary heart disease (also known as coronary artery disease and
ischemic heart disease). Alternatively, catechin multimers, substituted
and otherwise, may be complexed with nucleophilic and/or cationic
bioactive therapeutic agents, such as anti-thrombotic agents, cholesterol
lowering agents, anti-plaque agents, anti-cancer agents, chemotherapeutic
agents, anti-inflammatory agents, antibiotics, antimicrobials, wound
healing agents, and the like, for the treatment of a variety of diseases
and disorders, including but not limited to cardiac and vascular stenoses,
cancer, inflammatory conditions, neurological conditions, infection,
wounds, burns and the like. The catechin multimers, particularly the
substituted catechin multimers, described herein have a strong affinity
for polar proteins residing in the vascular endothelium as well as cell
walls and membranes, and, accordingly, are able to provide targeted
delivery of bioactive agents embedded therein and/or complexed therewith
so as to potentiate their therapeutic effects. The therapeutic complexes
may be pharmaceutically formulated "neat" (e.g., without additives) or
with additives such as pharmaceutical carriers, diluents, buffers,
adjuvants, excipients, surfactants, and stabilizers.
Hierin worden beschrieben Katechin multimers und besonders ersetzte Katechin multimers, und ihr Gebrauch als Trägerfragmente für die Anlieferung der nukleophilen und kationischen bioactive therapeutischen Mittel, Aufstellungsorte in vivo zu zielen. Z.B. können ersetzte Katechin multimers der anwesenden Erfindung, für die Behandlung von stenotic Gefäßkrankheiten und von Störungen, wie Atherosclerose (alias Arteriosklerose) und kranzartiger Herzkrankheit (alias Koronararterienleiden und ischämischer Herzkrankheit) alleine ausgeübt werden. Wechselweise können die Katechin multimers, ersetzt worden und anders, mit den nukleophilen und/oder kationischen bioactive therapeutischen Vertretern, wie antithrombotischen Mitteln, dem Cholesterin komplex sein, das Vertreter, Anti-Plakette Vertreter, krebsbekämpfende Vertreter, chemotherapeutische Vertreter, anti-inflammatory Vertreter, Antibiotika, Antimicrobials senkt, verwunden heilende Vertreter und dergleichen, für die Behandlung einer Vielzahl von Krankheiten und Störungen, einschließen aber nicht auf die Herz- und Gefäßstenoses, Krebs, entzündliche Bedingungen, neurologische Bedingungen, Infektion, Wunden, Brände und dergleichen begrenzt. Die Katechin multimers, besonders die ersetzten Katechin multimers, hierin beschrieben haben eine starke Affinität für die polaren Proteine, die im Gefäßendothelium sowie Zellwände und Membranen und liegenSIND dementsprechend in der Lage, gerichtete Anlieferung der bioactive Mittel zur Verfügung zu stellen, die darin damit und/oder eingebettet werden, um ihre therapeutischen Effekte zu ermöglichen komplex. Die therapeutischen Komplexe können pharmazeutisch (z.B., ohne Zusätze) oder mit Zusätzen wie pharmazeutischen Fördermaschinen, Verdünnungsmitteln, Puffern, Hilfen, Bindemitteln, Tensiden und Ausgleichern formuliertes "ordentliches" sein.