The present invention is directed to compounds of Formula I:
##STR1##
wherein X is O, S or NR.sup.7 and R.sup.1 --R.sup.7, Y and Z are set forth
in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically
acceptable salts thereof. Also described are methods for preparing the
compounds of Formula I. The novel compounds of the present invention are
potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases,
such as chymotrypsin, trypsin, plasmin and urokinase. Certain of the
compounds exhibit direct, selective inhibition of urokinase, or are
intermediates useful for forming compounds having such activity.
La présente invention est dirigée vers des composés de la formule I : ## du ## STR1 où X est O, S ou NR.sup.7 et R.sup.1 -- R.sup.7, Y et Z sont déterminés en spécifications, aussi bien que des hydrates, solvates ou pharmaceutiquement sels acceptables en. En outre décrites sont des méthodes pour préparer les composés de la formule I. Les composés de roman de la présente invention sont les inhibiteurs efficaces des protéases, particulièrement trypsine-comme des protéases de sérine, telles que la chymotrypsine, la trypsine, la plasmine et l'urokinase. Certains de l'inhibition directe et sélective d'objet exposé de composés de l'urokinase, ou sont les intermédiaires utiles pour former des composés ayant une telle activité.