The present invention is directed to an improved synthesis of clasto-lactacystin-.beta.-lactone, and analogs thereof, that proceeds in fewer steps and in much greater overall yield than syntheses described in the prior art. The synthetic pathway relies upon a novel stereospecific synthesis of an oxazoline intermediate and a unique stereoselective addition of a formyl amide to the oxazoline. Also described are novel clasto-lactacystin-.beta.-lactones, and analogs thereof and their use as proteosome inhibitors.

De onderhavige uitvinding wordt daarvan geleid aan een betere synthese van clasto-lactacystin-.beta.-lactone, en analogons, die te werk in minder stappen en in veel grotere algemene opbrengst dan synthesen gaan die in het vroegere art. worden beschreven. De synthetische weg vertrouwt op een nieuwe stereospecific synthese van een oxazoline tussenpersoon en een unieke stereoselective toevoeging van een formyl amide aan oxazoline. Ook beschreven worden het nieuwe clasto-lactacystin-.beta.-lactones, en de analogons daarvan en hun gebruik als proteosome inhibitors.