The present invention describes novel compounds of the formula:
(Q).sub.d --L.sub.n --C.sub.h,
useful for the diagnosis and treatment of cancer, methods of imaging tumors
in a patient, and methods of treating cancer in a patient. The present
invention also provides novel compounds useful for monitoring therapeutic
angiogenesis treatment and destruction of new angiogenic vasculature. The
present invention further provides novel compounds useful for imaging
atherosclerosis, restenosis, cardiac ischemia and myocardial reperfusion
injury. The present invention still further provides novel compounds
useful for the treatment of rheumatoid arthritis. The pharmaceuticals are
comprised of a targeting moiety that binds to a receptor that is
upregulated during angiogenesis, an optional linking group, and a
therapeutically effective radioisotope or diagnostically effective
imageable moiety. The imageable moiety is a gamma ray or positron emitting
radioisotope, a magnetic resonance imaging contrast agent, an X-ray
contrast agent, or an ultrasound contrast agent.
La présente invention décrit des composés de roman de la formule : (Q).sub.d -- L.sub.n -- C.sub.h, utile pour le diagnostic et le traitement du cancer, les méthodes de tumeurs de formation image dans un patient, et les méthodes de traiter le cancer dans un patient. La présente invention fournit également des composés de roman utiles pour surveiller le traitement d'angiogenesis et la destruction thérapeutiques de la nouvelle vascularisation angiogenic. La présente invention autre fournit des composés de roman utiles pour l'athérosclérose de formation image, le restenosis, l'ischémie cardiaque et les dommages myocardiques de ré-perfusion. La présente invention fournit encore plus des composés de roman utiles pour le traitement du rhumatisme articulaire. Les pharmaceutiques sont composées d'une partie d'optimisation qui lie à un récepteur qui est upregulated pendant l'angiogenesis, un groupe d'enchaînement facultatif, et un radio-isotope thérapeutiquement efficace ou une partie imageable diagnostique efficace. La partie imageable est un rayon ou un positron gamma émettant le radio-isotope, un agent de contraste de formation image de résonance magnétique, un agent de contraste de rayon X, ou un agent de contraste d'ultrasons.