A process for the production of paroxetine is described, wherein N-substituted derivatives of 4-(p-fluorophenyl)-3-hydroxymethyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine are treated according to the following sequence of reactions: (a) hydrogenation catalyzed by transition metal complexes with chiral diphosphinic ligands; (b) --OH derivatisation and nucleophilic substitution, the substituent being sesamol; (c) N-dealkylation. The process is highly stereospecific and brings about the formation of intermediates enriched with the desired isomeric components, which are converted into paroxetine in quantitative yields.

Een proces voor de productie van paroxetine wordt beschreven, waarin N-substituted derivaten van 4-(p-fluorophenyl)-3-hydroxymethyl-1.2.3.6-tetrahydropyridine volgens de volgende opeenvolging van reacties worden behandeld: (a) hydrogenering die door de complexen van het overgangsmetaal met chiral diphosphinic ligands wordt gekatalyseerd; (b) Afleiding van -OH en nucleofiele substitutie, de substituent die sesamol de zijn; (c) N-Dealkylation. Het proces is hoogst stereospecific en bewerkstelligt de vorming van tussenpersonen die met de gewenste isomerische componenten worden verrijkt, die in paroxetine in kwantitatieve opbrengsten worden omgezet.