Formulations for enhanced mucosal absorption of heparin are disclosed. In one embodiment, a powdered heparin composition is made by dissolving an amphiphilic heparin derivative including heparin covalently bonded to a hydrophobic agent in a water phase, dispersing the water phase in an organic phase such that an emulsion is formed, and drying the emulsion. In another embodiment, an amorphiphilic heparin derivative dispersed in an oil phase is made by dissolving the amphiphilic heparin derivative in water or a water/organic co-solvent, dispersing the water or co-solvent in the oil phase, and evaporating the water or co-solvent. In another embodiment, heparin-containing nanoparticles having surfactant molecules associated with a hydrophobic agent on the outside of the nanoparticles are made by dissolving the amphiphilic heparin derivative in an aqueous solvent, mixing the surfactant with the aqueous solvent, and disrupting nanoparticles of the amphiphilic heparin derivative. Compositions made according to these methods are also described.

Formulierungen für erhöhte Schleimhaut- Absorption des Heparins werden freigegeben. In einer Verkörperung wird ein pulverisierter Heparinaufbau gebildet, indem man eine amphiphilic Heparinableitung einschließlich das Heparin auflöst, das kovalent zu einem hydrophoben Mittel in einer Wasserphase abgebunden wird, die Wasserphase in einer organischen Phase so zerstreut, daß eine Emulsion gebildet wird, und die Emulsion trocknet. In einer anderen Verkörperung wird eine amorphiphilic Heparinableitung, die in einer Ölphase zerstreut wird, gebildet, indem man die amphiphilic Heparinableitung im Wasser oder in einem water/organic Co-Lösungsmittel auflöst, das Wasser oder das Co-Lösungsmittel in der Ölphase zerstreut, und das Wasser oder das Co-Lösungsmittel verdunstet. In einer anderen Verkörperung die nanoparticles Heparin-enthalten, welche die Tensidmoleküle verbunden sind mit einem hydrophoben Mittel auf der Außenseite der nanoparticles haben, werden gebildet, indem man die amphiphilic Heparinableitung in einem wäßrigen Lösungsmittel auflöst, das Tensid mit dem wäßrigen Lösungsmittel mischt, und nanoparticles der amphiphilic Heparinableitung stört. Der Aufbau, der entsprechend diesen Methoden gebildet wird, wird auch beschrieben.

 
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> Sustained-release preparation for AII antagonist, production and use thereof

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