The invention is directed to physiologically active compounds of formula
(Ia):
##STR1##
wherein R.sup.1 is optionally substituted aryl or optionally substituted
heteroaryl; R.sup.2 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy;
R.sup.3 is alkylene, alkenylene or alkynylene; R.sup.5 is hydrogen or
lower alkyl; L.sup.2 is optionally substituted alkylene or alkenylene; Y
is carboxy; and Z.sup.1 is NR.sup.5 ; and the corresponding N-oxides, and
their prodrugs; and pharmaceutically acceptable salts and solvates (e.g.
hydrates) of such compounds and their N-oxides and prodrugs. Such
compounds have valuable pharmaceutical properties, in particular the
ability to regulate the interaction of VCAM-1 and fibronectin with the
integrin VLA-4 (.alpha.4.beta.1).
Η εφεύρεση κατευθύνεται στις φυσιολογικά ενεργές ενώσεις του τύπου (Ia): ## STR1 ## όπου R.sup.1 είναι προαιρετικά αντικατασταθέν αρυλικό ή προαιρετικά αντικατασταθέν heteroaryl το R.sup.2 είναι υδρογόνο, αλόγονο, χαμηλότερο αλκυλικό ή χαμηλότερο αλκόξινο το R.sup.3 είναι alkylene, alkenylene ή alkynylene το R.sup.5 είναι υδρογόνο ή χαμηλότερο αλκύλιο το L.sup.2 είναι προαιρετικά αντικατασταθέν alkylene ή alkenylene Το Υ είναι carboxy και Z.sup.1 είναι NR.sup.5 και τα αντίστοιχα ν-οξείδια, και τα προφάρμακά τους και φαρμακευτικά αποδεκτά άλατα και solvates (π.χ. ένυδρες ουσίες) τέτοιων ενώσεων και των ν-οξειδίων και των προφαρμάκων τους. Τέτοιες ενώσεις έχουν τις πολύτιμες φαρμακευτικές ιδιότητες, ειδικότερα η δυνατότητα να ρυθμιστεί η αλληλεπίδραση βθαμ-1 και το fibronectin με το integrin βλα-4 (αλπχα.4.ψετα.1).