A method for making epothilones and epothilone analogs is described, as are
novel compounds made by the method. One embodiment of the method was used
to synthesize epothilone B by a convergent approach that entailed Wittig
coupling of an ylide derived from phosphonium bromide with an aldehyde.
The former was prepared from propargyl alcohol by a nine-step pathway
which installed both trisubstituted double bonds with clean Z
configuration. Macrolactonization of a resulting seco acid provided the
following intermediate diene epothilone analog. Selective saturation of
the 9,10-olefin and subsequent epoxidation provided epothilone B.
##STR1##
Описан метод для делать epothilones и аналоги epothilone, как смеси романа сделанные методом. Было использовано одно воплощение метода синтезирует epothilone б конвергентным подходом повлек соединение Wittig ylide выведенного от бромида фосфония с альдегидом. Бывшее было подготовлено от спирта propargyl pathway 9-waga установил оба trisubstituted двойные скрепления с чистой конфигурацией з. Macrolactonization приводя к кислоты seco обеспечило following промежуточный аналог epothilone диена. Селективная сатурация 9.й0-olefinov и затем эпоксидирования обеспечила epothilone б. ## ## STR1