The present invention encompasses radiolabeled peptide analogs of
vasoactive intestinal peptide (VIP) labeled with a radionuclide useful for
imaging target sites within mammalian living systems. The invention
particularly provides radiolabeled VIP derivatives that bind selectively
to the VIP receptor on target cells. Specifically, the invention relates
to the radiolabeling of VIP-receptor specific agents and their subsequent
use for radiodiagnostic and radiotherapeutic purposes. The invention
encompasses methods for radiolabeling these peptides with radio-nuclides
and the use of these peptides as scintigraphic imaging agents. The
radiolabeled VIP derivatives of the present invention exhibit
pharmacological activity and therefore are useful as either imaging agent
for visualization of VIP-receptor positive tumors and metastases, as a
radiodiagnostic agent or as a radio-therapeutic agent for the treatment of
such tumors in vivo by specifically targeting the cytotoxic radionuclide
selectively to the tumor site in mammalian living systems.
Η παρούσα εφεύρεση καλύπτει τα ραδιενεργά ανάλογα πεπτιδίων του vasoactive εντερικού πεπτιδίου (VIP) που ονομάζεται με ένα ραδιονουκλεϊ'διο χρήσιμο για τις περιοχές στόχων απεικόνισης μέσα στα μαστοφόρα συστήματα διαβίωσης. Η εφεύρεση παρέχει ιδιαίτερα τα ραδιενεργά VIP παράγωγα που δεσμεύουν επιλεκτικά στο VIP δέκτη στα κύτταρα στόχων. Συγκεκριμένα, η εφεύρεση αφορά των συγκεκριμένων πρακτόρων VIP-DEKTW'N και της επόμενης χρήσης τους για ραδιοδιαγνωστικούς και radiotherapeutic λόγους. Η εφεύρεση καλύπτει τις μεθόδους για αυτά τα πεπτίδια με τα ραδιονουκλεϊ'δια και η χρήση αυτών των πεπτιδίων ως scintigraphic πράκτορες απεικόνισης. Τα ραδιενεργά VIP παράγωγα της παρούσας εφεύρεσης εκθέτουν τη φαρμακολογική δραστηριότητα και επομένως είναι χρήσιμα ως είτε πράκτορα απεικόνισης για την απεικόνιση των θετικών όγκων και των μεταστάσεων VIP-DEKTW'N, ως ραδιοδιαγνωστικό πράκτορα είτε ως ραδιο-θεραπευτικό πράκτορα για την επεξεργασία τέτοιων όγκων in vivo με συγκεκριμένα να στοχεύσουν στο κυτταροτοξικό ραδιονουκλεϊ'διο επιλεκτικά στην περιοχή όγκων στα μαστοφόρα συστήματα διαβίωσης.