A camptothecin derivative comprising a compound of the formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are (A) adjacent two groups combine to form alkylene, or both are H, and one of the remaining three groups is --X.sub.n -Alk.sub.m -R.sup.6, and the other two are H, alkyl or halogen, or (B) adjacent two groups combine to form alkylene, and one of the carbon atoms of said alkylene group is substituted by --X.sub.n -Alk.sub.m -R.sup.6, and the remaining three groups are H, alkyl or a halogen, and one or two --CH.sub.2 -- of the alkylene in (A) or (B) may optionally be replaced by --O--, --S-- or --NH--, X is --O-- or --NH--, Alk is alkylene, ##STR2## or --OH, m and n are both 0 or 1, or m is 1 and n is 0, which camptothecin compound is bound to a polysaccharide having carboxyl groups via an amino acid or a peptide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Said camptothecin derivatives show enhanced antitumor activities but few side effects and are useful as a medicament.

Eine camptothecin Ableitung, die ein Mittel von der Formel [ I ] enthält: ## STR1 ## worin R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 und R.sup.5 sind, (a) kombinieren angrenzende zwei Gruppen, um Alken zu bilden, oder beide sind H, und eine der restlichen drei Gruppen ist -- X.sub.n - Alk.sub.m - R.sup.6 und die anderen zwei sind H, Alkyl oder Halogen, oder (b) kombinieren angrenzende zwei Gruppen, um Alken zu bilden, und eins der Kohlenstoffatome der besagten Alkengruppe wird vorbei ersetzt -- X.sub.n - Alk.sub.m - R.sup.6 und die restlichen drei Gruppen sind H, Alkyl oder ein Halogen, und ein oder zwei -- CH.sub.2 -- des Alkens in (a) oder (b) können durch --O beliebig ersetzt werden --. --S -- oder --NH --. X ist --O -- oder --NH --. Alk ist Alken, ## STR2 ##, oder --OH, m und n sind 0 oder 1, oder m ist 1 und n ist 0, das camptothecin Mittel zu einem Polysaccharid gesprungen wird, das Karboxyl- Gruppen über eine Aminosäure oder ein Peptid hat oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon. Besagte camptothecin Ableitungen zeigen erhöhte Antitumortätigkeiten aber wenige Nebenwirkungen und sind als Medikament nützlich.