The present invention provides an efficient synthetic strategy for the preparation of analogs that incorporate important structural elements of the marine natural product curacin A, the compositions and various uses of the compositions. The most active of these compounds at nanomolar concentrations inhibit tubulin polymerization, show growth inhibition activity, inhibited colchicines binding to tubulin and block mitotic progression. The compounds of the present invention represent some of the most potent synthetic curacin A analogs synthesized, with an activity profile rivaling that of the natural product despite the simplified structure, greater water solubility, and increased chemical stability.

A invenção atual fornece uma estratégia sintética eficiente para a preparação dos analogs que incorporam elementos estruturais importantes do curacin marinho A do produto natural, das composições e de vários usos das composições. O mais ativos destes compostos em concentrações nanomolar inibem a polimerização do tubulin, atividade da inibição do crescimento da mostra, colchicines inibidos que ligam ao tubulin e obstruem a progressão mitotic. Os compostos da invenção atual representam alguns dos analogs sintéticos os mais potent do curacin A synthesized, com um perfil da atividade que rivaliza aquele do produto natural apesar da estrutura simplificada, um solubility de água mais grande, e aumentaram a estabilidade química.