This invention relates to the use of a composition for local percutaneous
delivery of a drug such as a muscle relaxant, more particularly
cyclobenzaprine in an organogel cream. The composition is applied by the
patient directly to the skin over accessible muscles of mastication i.e.,
masseter and temporalis. The composition is rapidly absorbed through the
skin to provide control of harmful habits such as bruxism and tooth
clenching. The composition can also be applied to the skin overlying these
muscles to control muscle hyperactivity (spasm) and/or trigger points,
from other causes. The composition can be formulated to include another
active agent such as a non-steroidal anti-inflammatory, for example
ketoprofen. The advantage of topical administration versus systemic
include use of lower doses of drug, delivery of the drug to the desired
site, avoidance of the gastrointestinal tract and hepatic first-pass
biotransformation and metabolism, and elimination of many of the side
effects of the drug normally associated with systemic administration.
Αυτή η εφεύρεση αφορά τη χρήση μιας σύνθεσης για την τοπική διαδερματική παράδοση ενός φαρμάκου όπως μια μυοχαλαρωτική ουσία μυών, ειδικότερα cyclobenzaprine σε μια κρέμα organogel. Η σύνθεση εφαρμόζεται από τον ασθενή άμεσα στο δέρμα πέρα από τους προσιτούς μυς mastication δηλ., masseter και των temporalis. Η σύνθεση απορροφάται γρήγορα μέσω του δέρματος για να παρέχει τον έλεγχο των επιβλαβών συνηθειών όπως το bruxism και το σφίξιμο δοντιών. Η σύνθεση μπορεί επίσης να εφαρμοστεί στο δέρμα που επικαλύπτει αυτούς τους μυς για να ελέγξει την υπερδραστηριότητα μυών (σπασμός) ή/και να προκαλέσει τα σημεία, από άλλες αιτίες. Η σύνθεση μπορεί να διατυπωθεί για να περιλάβει έναν άλλο ενεργό πράκτορα όπως μη-στεροηδαλ ένας αντιφλεγμονώδης, παραδείγματος χάριν. Το πλεονέκτημα της επίκαιρης διοίκησης εναντίον συστημικού περιλαμβάνει τη χρήση των χαμηλότερων δόσεων του φαρμάκου, της παράδοσης του φαρμάκου στην επιθυμητή περιοχή, της αποφυγής του γαστροεντερικού κομματιού και της ηπατικής πρώτου σταδίου βιολογικής μεταβολής και του μεταβολισμού, και της εξάλειψης πολλών από τις παρενέργειες του φαρμάκου που συνδέεται κανονικά με τη συστημική διοίκηση.