The subject invention involves process for making fuctionalized
oxazolidinones having structure (1) wherein: (a) R1 and R2 are each
independently selected from hydrogen, alkyl, aryl and heterocycle, or R1
and R2 are attached to form a cycloalkyl, aryl or heterocyclic ring; (b)
R3 is selected from primary and secondary alkly (--R6), --SO.sub.2 --R4,
and --C(O)NH--R5; (c) R4 is aryl; and (d) R5 is alkyl or aryl; the process
comprising a reaction step carried out in a reaction mixture, wherein an
oxazolidinone is reacted with an electrophile selected from R6-Br, R6-I,
R4-SO.sub.2 Cl, and R5-NCO; the reaction mixture comprising a non-protic
and non-oxidizing solvent and potassium fluoride on alumina; and without
the presence of a substantial amount of a strong base in the reaction
mixture. The subject invention also involves libraries of functionalized
oxazolidinone compounds and their preparation using such processes.
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L'invenzione tematica coinvolge il procedimento per fare fuctionalized i oxazolidinones che hanno struttura (1) in cui: (a) R1 e R2 sono ciascuno scelto indipendentemente da idrogeno, alchile, arile e heterocycle, o R1 e R2 sono fissati per formare un anello arilico o eterociclico di cycloalkyl,; (b) R3 è scelto da primario e da secondario alkly (- - R6), -- SO.sub.2 --R4 e -- c(o)nh -- r5; (c) R4 è arilico; e (d) R5 è alchilico o arilico; il processo che contiene un punto di reazione effettuato in una miscela di reazione, in cui un oxazolidinone è reagito con un electrophile scelto da Cl R6-Br, R6-I, R4-SO.sub.2 e da R5-NCO; la miscela di reazione che contiene un fluoruro non-protic e d'ossidazione del potassio e del solvente su allumina; e senza la presenza di una quantità notevole di base forte nella miscela di reazione. L'invenzione tematica inoltre coinvolge le biblioteche di functionalized i residui di oxazolidinone e la loro preparazione usando tali processi. ## del ## STR1