Drugs are formulated as unit oral dosage forms by incorporating them into
polymeric matrices comprised of hydrophilic polymers that swell upon
imbibition of water to a size that is large enough to promote retention of
the dosage form in the stomach during the fed mode. The oral formulation
is designed for gastric retention and controlled delivery of an
incorporated drug into the gastric cavity, and thus administered, the drug
is released from the matrix into the gastric fluid by solution diffusion.
The swollen polymeric matrix, having achieved sufficient size, remains in
the gastric cavity for several hours if administered while the patient is
in the fed mode, and remains intact long enough for substantially all of
the drug to be released before substantial dissolution of the matrix
occurs. The swelling matrix lowers the accessibility of the gastric fluid
to the drug and thereby reduces the drug release rate. This process,
together with diffusion retardation by selection of specific polymers,
polymer molecular weights, and other variables, results in a sustained and
controlled delivery rate of the drug to the gastric cavity.
Drogen werden als Maßeinheit Munddosierungformen formuliert, indem man sie in die polymerischen Matrizen enthält, die von den hydrophilen Polymer-Plastiken enthalten werden, die nach Absorption des Wassers zu einer Größe schwellen, die genug groß ist, Zurückhalten der Dosierungform im Magen während des eingezogenen Modus zu fördern. Die Mundformulierung ist für gastrisches Zurückhalten und gesteuerte Anlieferung einer enthaltenen Droge in den gastrischen Raum bestimmt, und folglich ausgeübt, wird die Droge von der Matrix in die gastrische Flüssigkeit durch Lösung Diffusion (Zerstäubung) freigegeben. Die geschwollene polymerische Matrix, nachdem sieerzielt genügende Größe sieerzielt hatte, bleibt im gastrischen Raum einige Stunden lang, wenn es, während der Patient im eingezogenen Modus ist und des Remains ausgeübt wird, der lang genug für im wesentlichen die ganze vor intakt ist erheblicher Auflösung der Matrix freigegeben zu werden Droge,, auftritt. Die Swellingmatrix senkt die Zugänglichkeit der gastrischen Flüssigkeit zur Droge und verringert dadurch die Drogefreigaberate. Dieser Prozeß, zusammen mit Diffusion (Zerstäubung) Verlangsamung durch Vorwähler der spezifischen Polymer-Plastiken, Polymer-Plastik der Molekulargewichte und anderer Variablen, ergibt eine unterstützte und gesteuerte Anlieferung Rate der Droge zum gastrischen Raum.