The purpose is to provide selective PDE IV inhibitors which have a potent
anti-asthmatic profile with excellent safety. A compound of the formula
(1):
##STR1##
wherein:
A is an unsubstituted or optionally substituted 5 or 6 membered heteroaryl
group or a fused benzene ring in which any of the above-defined heteroaryl
groups is fused to a benzene ring,
B is carbon or nitrogen,
R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, trifluoromethyl, hydroxyl, lower alkoxy,
a residue derived from a carboxylic acid or a derivative thereof, amino,
or an amino nitrogen-containing group,
R.sup.2 is hydrogen, halogen, cyano, nitro, lower alkylthio, lower
alkylsulfinyl, lower alkylsulfonyl, trifluoromethyl, hydroxyl, lower
alkoxy, a residue derived from a carboxylic acid or a derivative thereof,
amino, or an amino nitrogen-containing group, and
m is an integer of from 1 to 8, both inclusive;
or a pharmaceutically acceptable salt thereof possesses selective PDE IV
inhibition and is useful as a pharmaceutical drug, preferably an
anti-asthmatic, etc.
Der Zweck ist, vorgewählte PDE IV Hemmnisse zur Verfügung zu stellen, die ein starkes anti-asthmatic Profil mit ausgezeichneter Sicherheit haben. Ein Mittel der Formel (1): ## STR1 ## worin: A ist ein nicht ersetztes, oder beliebig ersetzte 5 oder 6 membered heteroaryl Gruppe oder einen fixierten Benzolring, in denen irgendwelche der über-definierten heteroaryl Gruppen zu einem Benzolring fixiert wird, B ist Carbon oder Stickstoff, ist R.sup.1 Wasserstoff, untereres Alkyl, trifluoromethyl, Hydroxyl, niedrigeres alkoxy, ein Überrest abgeleitet von einer karboxylhaltigen Säure, oder eine Ableitung davon, Amino oder eine nitrogenhaltige Aminogruppe, R.sup.2 ist Wasserstoff, Halogen, Cyano-, Nitro-, niedrigeres alkylthio, niedrigeres alkylsulfinyl, niedrigeres alkylsulfonyl, trifluoromethyl, Hydroxyl, niedrigeres alkoxy, ein Überrest abgeleitet von einer karboxylhaltigen Säure oder von einer Ableitung davon, Amino oder eine nitrogenhaltige Aminogruppe und m ist eine Ganzzahl von von 1 bis 8, einschließliche beide; oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon besitzt vorgewählte PDE IV Hemmung und ist als pharmazeutische Droge, vorzugsweise anti-asthmatic, usw. nützlich.
