Drugs, especially low aqueous solubility drugs, are provided in a porous
matrix form, preferably microparticles, which enhances dissolution of the
drug in aqueous media. The drug matrices preferably are made using a
process that includes (i) dissolving a drug, preferably a drug having low
aqueous solubility, in a volatile solvent to form a drug solution, (ii)
combining at least one pore forming agent with the drug solution to form
an emulsion, suspension, or second solution, and (iii) removing the
volatile solvent and pore forming agent from the emulsion, suspension, or
second solution to yield the porous matrix of drug. The pore forming agent
can be either a volatile liquid that is immiscible with the drug solvent
or a volatile solid compound, preferably a volatile salt. In a preferred
embodiment, spray drying is used to remove the solvents and the pore
forming agent. The resulting porous matrix has a faster rate of
dissolution following administration to a patient, as compared to
non-porous matrix forms of the drug. In a preferred embodiment,
microparticles of the porous drug matrix are reconstituted with an aqueous
medium and administered parenterally, or processed using standard
techniques into tablets or capsules for oral administration.
Le droghe, particolarmente droghe acquose basse di solubilità, sono fornite in una forma porosa della tabella, preferibilmente microparticelle, che aumenta la dissoluzione della droga nei mezzi acquosi. Le tabelle della droga sono fatte preferibilmente usando un processo che include (i) dissolvendo una droga, preferibilmente una droga che ha solubilità acquosa bassa, in un solvente volatile per formare una soluzione della droga, (ii) unendo almeno un poro che forma l'agente con la soluzione della droga per formare un'emulsione, sospensione, o la seconda soluzione e (iii) rimuovendo il solvente ed il poro volatili che formano l'agente dall'emulsione, dalla sospensione, o dalla seconda soluzione per rendere la tabella porosa della droga. Il poro che forma l'agente può essere uno un liquido volatile che è immiscibile con il solvente della droga o un residuo solido volatile, preferibilmente un sale volatile. In un metodo di realizzazione preferito, l'essiccaggio per polverizzazione è usato per rimuovere i solventi ed il poro che formano l'agente. La tabella porosa risultante ha un tasso più veloce di dissoluzione dopo la gestione ad un paziente, rispetto alle forme non porose della tabella della droga. In un metodo di realizzazione preferito, le microparticelle della tabella porosa della droga sono ricostituite con un mezzo acquoso e sono amministrate parenteralmente, o sono trasformate usando le tecniche standard in i ridurre in pani o le capsule per la somministrazione per via orale.