The present invention relates to contrast agents for diagnostic imaging. In
particular, this invention relates to novel multimeric compounds which
exhibit improved relaxivity properties upon binding to endogenous proteins
or other physiologically relevant sites. The compounds consist of:
a) two or more Image Enhancing Moieties (IEMs) (or signal-generating
moiety) comprising multiple subunits;
b) two or more Target Binding Moieties (TBMs), providing for in vivo
localization and multimer rigidification; and
c) a scaffold framework for attachment of the above moieties.
d) optional linkers for attachment of the IEMs to scaffold.
This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these
compounds and to methods of using the compounds and compositions for
contrast enhancement of diagnostic imaging.
Η παρούσα εφεύρεση αφορά τους πράκτορες αντίθεσης για τη διαγνωστική απεικόνιση. Ειδικότερα, αυτή η εφεύρεση αφορά τις νέες multimeric ενώσεις που εκθέτουν τις βελτιωμένες ιδιότητες relaxivity επάνω στη δέσμευση στις ενδογενείς πρωτεϊ'νες ή άλλες φυσιολογικά σχετικές περιοχές. Οι ενώσεις αποτελούνται από: α) δύο ή περισσότερη εικόνα που ενισχύει τις μερίδες (IEMs) (ή σήμα-παράγοντας τη μερίδα) που περιλαμβάνουν τις πολλαπλάσιες υπομονάδες β) δύο ή περισσότερες δεσμευτικές μερίδες στόχων (TBMs), επιτρέποντας τον in vivo εντοπισμό και multimer το rigidification και γ) ένα πλαίσιο ικριωμάτων για τη σύνδεση των ανωτέρω μερίδων. Δ) προαιρετικοί συνδετικοί εκδότες για τη σύνδεση του IEMs στο ικρίωμα. Αυτή η εφεύρεση αφορά επίσης τις φαρμακευτικές συνθέσεις περιλαμβάνοντας αυτές τις ενώσεις και τις μεθόδους τις ενώσεις και τις συνθέσεις για την αύξηση αντίθεσης της διαγνωστικής απεικόνισης.