One aspect of the present invention relates to heterocyclic compounds. A
second aspect of the present invention relates to the use of the
heterocyclic compounds as ligands for various mammalian cellular
receptors, including dopamine transporters. The compounds of the present
invention will find use in the treatment of numerous ailments, conditions
and diseases which afflict mammals, including but not limited to
addiction, anxiety, depression, sexual dysfunction, hypertension,
migraine, Alzheimer's disease, obesity, emesis, psychosis, analgesia,
schizophrenia, Parkinson's disease, restless leg syndrome, sleeping
disorders, attention deficit hyperactivity disorder, irritable bowel
syndrome, premature ejaculation, menstrual dysphoria syndrome, urinary
incontinence, inflammatory pain, neuropathic pain, Lesche-Nyhane disease,
Wilson's disease, and Tourette's syndrome. An additional aspect of the
present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of
the heterocyclic compounds, and the screening of those libraries for
biological activity, e.g., in assays based on dopamine transporters.
Un aspecto de la actual invención se relaciona con los compuestos heterocíclicos. Un segundo aspecto de la actual invención se relaciona con el uso de los compuestos heterocíclicos como ligands para los varios receptores celulares mamíferos, incluyendo transportadores de la dopamina. Los compuestos de la actual invención encontrarán uso en el tratamiento de las dolencias, de las condiciones y de las enfermedades numerosas que afligen los mamíferos, incluyendo pero no limitados al apego, a la ansiedad, a la depresión, a la disfunción sexual, a la hipertensión, a la jaqueca, a la enfermedad de Alzheimer, a la obesidad, al emesis, a la psicosis, al analgesia, a la esquizofrenia, a la enfermedad de Parkinson, al síndrome agitado de la pierna, a los desórdenes el dormir, al desorden de la hiperactividad del déficit de la atención, al síndrome irritable del intestino, a la eyaculación prematura, al síndrome menstrual de la disforia, al incontinence urinario, al dolor inflamatorio, al dolor neuropathic, a la enfermedad de Lesche-Nyhane, a la enfermedad de Wilson, y al síndrome de Tourette. Un aspecto adicional de la actual invención se relaciona con la síntesis de las bibliotecas combinatorias de los compuestos heterocíclicos, y la investigación de esas bibliotecas para la actividad biológica, e.g., en los análisis basados en transportadores de la dopamina.