A biphasic controlled release delivery system for pharmaceuticals which have high water solubility, such as the antidiabetic metformin HCl salt, is provided which provides a dosage form that has prolonged gastric residence so that a dosing regimen of at least one gram metformin, once daily, may be achieved while providing effective control of plasma glucose. The delivery system includes (1) an inner solid particulate phase formed of substantially uniform granules containing a pharmaceutical having a high water solubility, and one or more hydrophilic polymers, one or more hydrophobic polymers and/or one or more hydrophobic materials such as one or more waxes, fatty alcohols and/or fatty acid esters, and (2) an outer solid continuous phase in which the above granules of inner solid particulate phase are embedded and dispersed throughout, the outer solid continuous phase including one or more hydrophobic polymers, one or more hydrophobic polymers and/or one or more hydrophobic materials such as one or more waxes, fatty alcohols and/or fatty acid esters, which may be compressed into tablets or filled into capsules. Methods for forming the so-described biphasic controlled release delivery system and using such biphasic controlled release delivery system for treating diabetes are also provided.

On fournit un système commandé biphasé de la livraison de dégagement pour les pharmaceutiques qui ont la solubilité dans l'eau élevée, telle que le sel antidiabétique de HCl de metformin, qui fournit une forme galénique qui a prolongé la résidence gastrique de sorte qu'un régime de dosage au moins d'un metformin de gramme, une fois que quotidien, puisse être réalisé tout en fournissant la commande efficace du glucose de plasma. Le système de la livraison inclut (1) par phase particulaire pleine intérieure constituée des granules essentiellement uniformes contenant un pharmaceutique ayant une solubilité dans l'eau élevée, et un ou plusieurs polymères hydrophiles, un ou plusieurs polymères hydrophobes et/ou un ou plusieurs matériaux hydrophobes tels qu'une ou plusieurs cires, alcools gras et/ou esters d'acide gras, et (2) une phase continue pleine externe l'où les granules ci-dessus de la phase particulaire pleine intérieure sont enfoncés et dispersés partout, la phase continue pleine externe comprenant un ou plusieurs polymères hydrophobes, un ou plusieurs polymères hydrophobes et/ou un ou plusieurs matériaux hydrophobes tels qu'une ou plusieurs cires, alcools gras et/ou esters d'acide gras, qui peuvent être comprimés dans des comprimés ou versé dans des capsules. Des méthodes pour former le système commandé biphasé ainsi-décrit de la livraison de dégagement et l'usage d'un tel système commandé biphasé de la livraison de dégagement pour préparer le diabète sont également fournies.