Bioavailability of peptide active agents to be administered orally is enhanced by a pharmaceutical composition providing targeted release of the peptide to the intestine in addition to having the active peptide linked to a membrane translocator which is capable of being at least partially cleaved in vivo by an enzyme. The composition includes an acid-resistant protective vehicle which transports components of the invention through the stomach and a sufficient amount of a pH-lowering agent to lower local intestinal pH. All components are released together into the intestine with the peptide.

Lebenskraft der aktiven mündlich ausgeübt zu werden Mittel des Peptids, wird durch einen pharmazeutischen Aufbau erhöht, der gerichtete Freisetzung von dem Peptid zum Darm zusätzlich zum Haben des aktiven Peptids bereitstellt, das mit einem Membrane translocator verbunden wird, das zu durch ein Enzym mindestens teilweise in vivo zerspaltet werden fähig ist. Der Aufbau schließt einen säurebeständigen schützenden Träger mit ein, der Transportbestandteile der Erfindung durch den Magen und der genügenden Menge eines pH-senkenden Mittels, zum lokalen intestinalen pH zu senken. Alle Bestandteile werden zusammen in den Darm mit dem Peptid freigegeben.