The present invention provides for the preparation .beta.-adenine
nucleosides by coupling an adenine derivative containing an unprotected
exocyclic amino group at the C-6 position and a blocked arabinofuranosyl
derivative, in the presence of a base and solvent. The present invention
also provides for the stereoselective preparation of
2-deoxy-.beta.-D-adenine nucleosides wherein a blocked
2-deoxy-.alpha.-D-arabinofuranosyl halide is coupled with the salt of an
adenine derivative. The forgoing aspects of the present invention are
utilized in the preparation of a clofarabine composition wherein the ratio
of .beta. to .alpha.-anomer is at least 99:1.
A invenção atual fornece para os nucleosides da beta.-adenina da preparação acoplando um derivative da adenina que contêm um amino grupo exocyclic desprotegido na posição C-6 e um derivative obstruído do arabinofuranosyl, na presença de uma base e de um solvente. A invenção atual fornece também para a preparação stereoselective dos nucleosides 2-deoxy-.beta.-D-adenine wherein um halide 2-deoxy-.alpha.-D-arabinofuranosyl obstruído é acoplado com o sal de um derivative da adenina. Os aspectos renunciando da invenção atual são utilizados na preparação de uma composição do clofarabine wherein a relação do beta. ao alpha.-anomer são ao menos 99:1.