The present invention relates to a novel compound of formula (I) and its
pharmaceutically acceptable acid addition salt, and process for the
preparation thereof, which have strong antitumor activities and very low
toxicity:
##STR1##
wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4
alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkylcarboxyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkylcarbonyl,
C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.4
aminoalkyl or C.sub.1 -C.sub.4 hydroxyiminoalkyl, or R.sub.1 and R.sub.2
are fused to form C.sub.3 -C.sub.4 unsaturated ring;
R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6 and R.sub.7 are independently hydrogen,
halogen, hydroxy, nitro, amino, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4
alkylcarboxyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkylcarbonyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy,
C.sub.1 -C.sub.4 thioalkoxy; R.sub.8 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl;
Y is oxygen, sulphur, amino, subsitituted amino or C.sub.1 -C.sub.4
thioalkyl; Z is C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1
-C.sub.4 alkylamino or C.sub.1 -C.sub.4 thioalkoxy;
X.sub.1 and X.sub.2 are independently CH or nitrogen; and
--N.dbd.C-- and --C.dbd.Y-- may form a single bond or a double bond
provided that if --N.dbd.C-- forms a single bond, --C.dbd.Y-- forms a
double bond, and if --C.dbd.Y-- forms a single bond, --N.dbd.C-- forms a
double bond and R.sub.8 is nonexistent.
A invenção atual relaciona-se a um composto da novela da fórmula (I) e seu sal pharmaceutically aceitável da adição ácida, e processo para a preparação disso, que têm atividades antitumor fortes e o toxicity muito baixo: ## do ## STR1 wherein R.sub.1 e R.sub.2 são independentemente hidrogênio, C.sub.1 - C.sub.4 alkyl, C.sub.1 - o alkylcarboxyl C.sub.4, C.sub.1 - C.sub.4 alkylcarbonyl, C.sub.1 - C.sub.4 alkoxy, C.sub.1 - C.sub.4 hydroxyalkyl, C.sub.1 - o aminoalkyl C.sub.4 ou C.sub.1 - o hydroxyiminoalkyl C.sub.4, ou R.sub.1 e R.sub.2 são fundidos para dar forma a C.sub.3 - anel C.sub.4 unsaturated; R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6 e R.sub.7 são independentemente hidrogênio, halogênio, hydroxy, nitro, amino, C.sub.1 - C.sub.4 alkyl, C.sub.1 - C.sub.4 o alkylcarboxyl, C.sub.1 - C.sub.4 alkylcarbonyl, C.sub.1 - C.sub.4 alkoxy, C.sub.1 - thioalkoxy C.sub.4; R.sub.8 é C.sub.1 - alkyl C.sub.4; Y é oxigênio, enxôfre, amino, subsitituted amino ou C.sub.1 - thioalkyl C.sub.4; Z é C.sub.1 - C.sub.4 alkoxy, C.sub.1 - C.sub.4 o alkyl, C.sub.1 - alkylamino C.sub.4 ou C.sub.1 - thioalkoxy C.sub.4; X.sub.1 e X.sub.2 são independentemente CH ou nitrogênio; e -- N.dbd.C -- e -- C.dbd.Y -- pode dar forma a uma única ligação ou a uma ligação dobro contanto que se -- N.dbd.C -- formulários uma única ligação, -- C.dbd.Y -- formulários uma ligação dobro, e se -- C.dbd.Y -- formulários uma única ligação, -- N.dbd.C -- os formulários uma ligação dobro e um R.sub.8 são inexistentes.
