The compounds of the invention are generally described by the formula:
X.sub.1 X.sub.2 B.sub.3 X.sub.4 B.sub.5 X*.sub.6 X.sub.7 X.sub.8
B.sub.9 X.sub.10 B.sub.11 X.sub.12 B.sub.13 X.sub.14
B.sub.15 X.sub.16 B.sub.17 X*.sub.18 X*.sub.19 B.sub.20
X.sub.21 X.sub.22 X.sub.23 Q.sub.24 F.sub.25 Z*.sub.26 X.sub.27
X.sub.28 B.sub.29 X.sub.30 B.sub.31 B.sub.32 X.sub.33 X.sub.34
B.sub.35 B.sub.36 X.sub.37 Z.sub.38 Z.sub.39 (1)
and the salts, esters, amides, and acyl forms thereof. Up to 15 amino acids
may be truncated from the N-terminus and up to 6 amino acids may be
truncated from the C-terminus. Each position represented by a letter
indicates a single amino acid residue wherein B is a basic or polar/large
amino acid or a modified form thereof; X is a small or hydrophobic amino
acid or a modified form thereof; X* is a small or polar/large amino acid
or a modified form thereof; Z is a polar/large or hydrophobic amino acid
or a modified form thereof; Z* is Proline or a polar/large or hydrophobic
amino acid or a modified form thereof. These compounds may be used to
inhibit the protease activity of Botulinum B and tetanus toxins.
Die Mittel der Erfindung werden im Allgemeinen durch die Formel beschrieben: X.sub.1 X.sub.2 B.sub.3 X.sub.4 B.sub.5 X*.sub.6 X.sub.7 X.sub.8 B.sub.9 X.sub.10 B.sub.11 X.sub.12 B.sub.13 X.sub.14 B.sub.15 X.sub.16 B.sub.17 X*.sub.18 X*.sub.19 B.sub.20 X.sub.21 X.sub.22 X.sub.23 Q.sub.24 F.sub.25 Z*.sub.26 X.sub.27 X.sub.28 B.sub.29 X.sub.30 B.sub.31 B.sub.32 X.sub.33 X.sub.34 B.sub.35 B.sub.36 X.sub.37 Z.sub.38 Z.sub.39 (1) und die Salze, die Ester, die Amide und die Acylformen davon. Bis 15 Aminosäuren können vom N-N-terminus beschnitten werden und bis 6 Aminosäuren können vom C-C-terminus beschnitten werden. Jede Position, die durch einen Buchstaben dargestellt wird, zeigt einen einzelnen Aminosäureüberrest an, worin B eine grundlegende oder polar/large Aminosäure oder eine geänderte Form davon ist; X ist eine kleine oder hydrophobe Aminosäure oder eine geänderte Form davon; X * ist eine kleine oder polar/large Aminosäure oder eine geänderte Form davon; Z ist ein polar/large oder eine hydrophobe Aminosäure oder eine geänderte Form davon; Z * ist Prolin oder eine polar-/large oder hydrophobe Aminosäure oder eine geänderte Form davon. Diese Mittel können benutzt werden, um die Proteasetätigkeit der Botulinumb und Tetanusgiftstoffe zu hemmen.
