The invention relates to the use of naltrexone and naloxone analogs, which
are neutral antagonists at the .mu. opioid receptor, for the treatment of
drug dependency in a drug-dependent individual. Surprisingly, it has been
found that administration of a therapeutically effect amount of the
naloxone or naltrexone analogs described herein for the treatment of a
drug dependency, can result in reduction of undesirable side effects
resulting from current treatments using naloxone and naltrexone. For
example, the treatment described herein can result in a reduction in the
withdrawal symptoms and aversion encountered in the use of naloxone and
naltrexone in the treatment of drug dependency. In addition, the
naltrexone and naloxone analogs of the invention can be used for the
treatment of pain in an individual in need thereof by modulating opoid
pain treatment using neutral antagonists, for example, reversing
respiratory depression withough causing other adverse effects. In
addition, during chronic use of opioid drugs for pain therapy, neutral
antagonists can be used to diminish constipation peripherally without
effecting the central analgesic effects.
A invenção relaciona-se ao uso dos analogs do naltrexone e do naloxone, que são antagonistas neutros no receptor do opioid do mu., para o tratamento da dependência da droga em um indivíduo droga-dependente. Surprisingly, encontrou-se que a administração therapeutically de uma quantidade do efeito dos analogs do naloxone ou do naltrexone descritos nisto para o tratamento de uma dependência da droga, pode resultar na redução de efeitos laterais indesejáveis resultando dos tratamentos atuais usando o naloxone e o naltrexone. Para o exemplo, o tratamento descrito nisto pode resultar em uma redução nos sintomas e no aversion da retirada encontrados no uso do naloxone e no naltrexone no tratamento da dependência da droga. Além, o naltrexone e os analogs do naloxone da invenção podem ser usados para o tratamento da dor em um indivíduo na necessidade disso modulando o tratamento da dor do opoid usando os antagonistas neutros, para o exemplo, invertendo o withough respiratory do depression que causa outros efeitos adversos. Além, durante o uso crônico de drogas do opioid para a terapia da dor, os antagonistas neutros podem ser usados diminuir perifèrica o constipation sem efetuar os efeitos analgesic centrais.
