Analogs related to oleamide are employed for potentiating the 5-HT.sub.2A
and 5-HT.sub.1A responses to serotonin (5-HT). With respect to the
potentiation of the 5-HT.sub.2A receptor response, it is disclosed that,
of the naturally occurring fatty acids, the primary amide of oleic acid
(oleamide) is the most effective potentiating agent of serotonin and that
the potentiating activity of oleamide analogs is highly dependent upon
their structural features. In particular, the presence, position, and
stereochemistry of the 9-cis double bond is required and even subtle
structural variations reduce or eliminate activity. Secondary or tertiary
amides may replace the primary amide but follow a well-defined
relationship requiring small amide substituents suggesting that the
carboxamide serves as a hydrogen bond acceptor but not donor. Alternative
modifications at the carboxamide as well as modifications of the methyl
terminus or the hydrocarbon region spanning the carboxamide and double
bond typically eliminate activity. With respect to the potentiation of the
5-HT.sub.1A receptor response, it is disclosed that the potentiation
activity of oleamide analogs is more tolerant and accommodates a wider
range of structural modifications. One genus of analogs is disclosed that
inhibits rather than potentiates the 5-HT.sub.2A, but not the 5-HT.sub.1A,
receptor response. Such analogs permit the selective modulation of
serotonin receptor subtypes and have opposing effects on the different
subtypes.
Аналоги отнесенные к oleamide использованы для potentiating реакции 5-HT.sub.2ЈA и 5-HT.sub.1A к серотонину (5-HT). По отношению к потенциированию реакции приемного устройства 5-HT.sub.2ЈA, показано что, естественно происходя наварных кислот, главным образом амид олеиновой кислоты (oleamide) будет самым эффективным potentiating веществом серотонина и что potentiating работа аналогов oleamide зависит высоки на их структурно характеристиках. В частности, необходимы присутсвие, положение, и стереохимия двойного скрепления 9-cis и даже subtle структурно изменения уменьшают или исключают деятельность. Вторичные или третичные амиды могут заменить главным образом амид только последовать за well-defined отношение требуя малых заместителей амида предлагая что карбоксамид служит как акцептор скрепления водопода но donor. Другие изменения на карбоксамиде также,как изменения метилового terminus или зоны углерода spanning карбоксамид и двойное скрепление типично исключают деятельность. По отношению к потенциированию реакции приемного устройства 5-HT.sub.1A, показано что деятельность при потенциирования аналогов oleamide более веротерпима и приспосабливает широкийа ассортимент структурно изменений. Один genus аналогов показан блокирует rather than potentiates 5-HT.sub.2ЈA, но не 5-HT.sub.1A, реакция приемного устройства. Такие аналоги позволяют селективную модуляцию подвидов приемного устройства серотонина и имеют сопротивляясь влияния на по-разному подвидах.
