The invention is a process for stereoselectively producing a dioxolane
nucleoside analogue from an anomeric mixture of .beta. and .alpha. anomers
represented by the following formula A or formula B:
##STR1##
wherein R is selected from the group consisting of C.sub.1-6 alkyl and
C.sub.6-15 aryl and Bz is benzoyl. The process comprises hydrolyzing said
mixture with an enzyme selected from the group consisting of Protease N,
Alcalase, Savinase, ChiroCLEC-BL, PS-30, and ChiroCLEC-PC to
stereoselectively hydrolyze predominantly one anomer to form a product
wherein R.sub.1 is replaced with H. The process also includes the step of
separating the product from unhydrolyzed starting material. Additionally,
the functional group at the C4 position is stereoselectively replaced with
a purinyl or pyrimidinyl or derivative thereof.
Die Erfindung ist ein Prozeß für eine dioxolane Nukleosidentsprechung aus einer isomeren Mischung beta. und alpha. der anomers stereoselectively produzieren, die durch die folgende Formel A oder die Formel B dargestellt werden: ## STR1 ## worin R von der Gruppe vorgewählt wird, die aus Alkyl C.sub.1-6 und Aryl C.sub.6-15 und Bz besteht, ist Benzoyl. Der Prozeß enthält hydrolysierende besagte Mischung mit einem Enzym, das von der Gruppe vorgewählt wird, die aus Protease N, Alkalase, Savinase, ChiroCLEC-BL, PS-30 und ChiroCLEC-PC, überwiegend ein anomer stereoselectively zu hydrolysieren, um ein Produkt zu bilden besteht, worin R.sub.1 mit H ersetzt wird. Der Prozeß schließt auch den Schritt des Trennens des Produktes von unhydrolyzed Ausgangsmaterial ein. Zusätzlich wird die Funktionsgruppe in der Position C4 stereoselectively mit einem purinyl oder ein pyrimidinyl oder eine Ableitung davon ersetzt.
