Optically active quinoline carboxylic acid derivatives with 7-pyrrolidine substituents causing optical activity and a process for the preparation thereof

   
   

The present invention relates to optically active quinoline carboxylic acid derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, their solvates, and a process for the preparation thereof. More specifically, the present invention relates to optically active quinoline carboxylic acid derivatives containing 4-aminomethyl-4methyl-3-(Z)-alkoxyiminopyrrolidine substituents causing optical activity at the 7-position of the quinolone nuclei. As the compounds of the present invention have superior antibacterial activity and pharmacokinetic profiles to their enantiomers, their racemates and conventional antibacterial agents, with nearly no phototoxicity, the compounds of this invention are useful for antibacterial agents.

Die anwesende Erfindung bezieht auf karboxylhaltigen Säurederivaten des optisch aktiven Quinolins, ihren pharmazeutisch annehmbaren Salzen, ihren solvates und einem Prozeß für die Vorbereitung davon. Spezifischer, bezieht die anwesende Erfindung auf den karboxylhaltigen Säurederivaten des optisch aktiven Quinolins, welche die Substituenten 4-aminomethyl-4methyl-3-(Z)-alkoxyiminopyrrolidine enthalten, die optische Tätigkeit am 7-position der quinolone Kerne verursachen. Da die Mittel der anwesenden Erfindung überlegene antibakterielle Tätigkeit haben und pharmakokinetische Profile zu ihren Enantiomeren, ihre racemates und herkömmliche antibakterielle Mittel, mit fast, sind kein phototoxicity, die Mittel dieser Erfindung für antibakterielle Mittel nützlich.

 
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