This invention provides compositions and methods for enhancing delivery of
drugs and other agents across epithelial tissues, including the skin,
gastrointestinal tract, pulmonary epithelium, and the like. The
compositions and methods are also useful for delivery across endothelial
tissues, including the blood brain barrier. The compositions and methods
employ a delivery enhancing transporter that has sufficient guanidino or
amidino sidechain moieties to enhance delivery of a compound conjugated to
the reagent across one or more layers of the tissue, compared to the
non-conjugated compound. The delivery-enhancing polymers include, for
example, poly-arginine molecules that are preferably between about 6 and
25 residues in length (SEQ ID NO:50).
Deze uitvinding verstrekt samenstellingen en methodes om levering van drugs en andere agenten over epitheliaale weefsels, met inbegrip van de huid, maagdarmkanaal, longepithelium, en dergelijke te verbeteren. De samenstellingen en de methodes zijn ook nuttig voor levering over endothelial weefsels, met inbegrip van de barrière van bloedhersenen. De samenstellingen en de methodes wenden een levering aan die vervoerder verbetert die voldoende guanidino of amidinozijketendelen heeft om levering van een samenstelling te verbeteren die aan de reagens over één of meerdere lagen van het weefsel, in vergelijking met de niet-vervoegde samenstelling wordt vervoegd. Omvatten de levering-verbeterende polymeren, bijvoorbeeld, poly-argininemolecules die bij voorkeur tussen ongeveer 6 en 25 residu's in lengte zijn (SEQ identiteitskaart NO:50).