A prodrug composition containing a cinnamate moiety and a biologically
active molecule moiety which can be released by hydrolysis or activated by
light is disclosed. The cinnamate moiety can have substituents of various
electronically donating or electronically withdrawing groups to modify the
cinnamate moiety's electric properties as well as photo reactivities for
the purpose of achieving a proper hydrolysis rate of the acyl bond between
the biologically active molecule moiety and the cinnamic acid backbone.
The biologically active molecule can be any biologically active agent or
diagnostic, for example, a chemotherapeutic such as a paclitaxel,
campotothecin, doxorubicin, amethopterin, etoposide, or fluconazole. The
prodrug composition can be modified to add a carrier moiety on the prodrug
composition for targeting or to facilitate uptake of the drug. The prodrug
compositions can be activated with an energy source to release the drug at
the desired site. Representative energy sources can be in the form of
electric force, ultrasound, light or radiation of a radioactive material
which can be administered either externally or internally.
Une composition en prodrogue contenant une partie de cinnamate et une partie biologiquement active de molécule qui peuvent être libérées par l'hydrolyse ou être activées par la lumière est révélée. La partie de cinnamate peut avoir des substituants de divers groupes électroniquement de don ou se retirants électroniquement pour modifier les propriétés électriques de la partie de cinnamate aussi bien que des réactivités de photo afin de réaliser un taux approprié d'hydrolyse de l'obligation d'acyle entre la partie biologiquement active de molécule et l'épine dorsale acide cinnamique. La molécule biologiquement active peut être tout l'agent biologiquement actif ou diagnostique, par exemple, une chimiothérapeutique tel qu'un paclitaxel, un campotothecin, un doxorubicin, un amethopterin, un etoposide, ou un fluconazole. La composition en prodrogue peut être modifiée pour ajouter une partie de porteur sur la composition en prodrogue pour viser ou pour faciliter la prise de la drogue. Les compositions en prodrogue peuvent être activées avec une source d'énergie pour libérer la drogue à l'emplacement désiré. Les sources d'énergie représentatives peuvent être sous forme de force, d'ultrasons, de lumière ou de rayonnement électrique d'un matériel radioactif qui peut être administré extérieurement ou intérieurement.
