The benzophenone derivative of combretastatin A-1, designated
"hydroxyphenstatin", was synthesized by compiling a protected bromobenzene
and a benzaldehyde to form a benzhydrol which was subsequently oxidized to
the ketone. Hydroxyphenstatin was converted to a sodium phosphate prodrug
by dibenzyl phosphite phosphorylation and subsequent benzyl cleavage:
Hydroxyphenstatin and the prodrugs thereof were found to be a potent
inhibitor of tubulin polymerization and to demonstrate surprisingly
effective antineoplastic activity against a series of human cancer cells
and murine P388 lymphocytic leukemia cells.
Обозначенное производный бензофенона combretastatin A-1, "hydroxyphenstatin", было синтезировано путем составлять защищенное bromobenzene и бензальдегид для того чтобы сформировать benzhydrol которое затем было окислено к кетону. Hydroxyphenstatin было преобразовано к prodrug фосфата натрия фосфорилированием ортофосфита dibenzyl и затем бензиловым расщеплением: Были найдены, что были potent иом АБС битор полимерности tubulin и демонстрировали Hydroxyphenstatin и prodrugs thereof удивительно эффективная antineoplastic деятельность против серии людских клеток рака и murine лимфоцитарных клеток лейкова P388.
