Tetracyclic derivatives, process of preparation and use

   
   

A compound of formula (I) ##STR1## and salts and solvates thereof, in which: R.sup.0 represents hydrogen, halogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.1 represents hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, halo C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-8 cycloalkyl, C.sub.3-8 cycloalkylC.sub.1-3 alkyl, arylC.sub.1-3 alkyl or heteroaryl C.sub.1-3 alkyl; R.sup.2 represents an optionally substituted monocyclic aromatic ring selected from benzene, thiophene, furan and pyridine or an optionally substituted bicyclic ring ##STR2## attached to the rest of the molecule via one of the benzene ring carbon atoms and wherein the fused ring A is a 5- or 6-membered ring which may be saturated or partially or fully unsaturated and comprises carbon atoms and optionally one or two heteroatoms selected from oxygen, sulphur and nitrogen; and R.sup.3 represents hydrogen or C.sub.1-3 alkyl, or R.sup.1 and R.sup.3 together represent a 3- or 4-membered alkyl or alkenyl chain. A compound of formula (I) is a potent and selective inhibitor of cyclic guanosine 3', 5'-monophosphate specific phosphodiesterase (CGMP specific PDE) having a utility in a variety of therapeutic areas where such inhibition is beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders.

Смесь ## ## STR1 формулы (I) и солей и solvates thereof, в которой: R.sup.0 представляет водопод, галоид или алкил C.sub.1-6; R.sup.1 представляет водопод, алкил C.sub.1-6, алкенил C.sub.2-6, alkynyl C.sub.2-6, алкил венчика C.sub.1-6, cycloalkyl C.sub.3-8, алкил C.sub.3-8 cycloalkylC.sub.1-3, алкил arylC.sub.1-3 или алкил heteroaryl C.sub.1-3; R.sup.2 представляет опционно замененное однокольчатое ароматичное кольцо выбранное от коксобензола, тиофена, фурана и пиридина или опционно замененного бициклического ## ## STR2 кольца прикрепленного к остальноям молекулы через один из атомов углерода кольца коксобензола и при котором сплавленное кольцо а 5 или кольцом 6-membered которое могут быть насыщены или частично или полно unsaturated и состоит из атомов углерода и опционно один или два миллиона heteroatoms выбранных от кислорода, серы и азота; и R.sup.3 представляет водопод или алкил C.sub.1-3, или R.sup.1 и R.sup.3 совместно представляют 3 или алкил 4-membered или алкенильную цепь. Смесь формулы (I) будет potent и селективным иом АБС битор циклового гуанозина 3', специфически фосфодиэстеразы 5'-monophosphate (CGMP специфически PDE) имея общее назначение в разнообразии терапевтических зон где такое ингибитирование полезно, включая обработку сердечнососудистых разладов.

 
Web www.patentalert.com

< Lead system with sleeve for passing a lead

< Polysubstituted imidazopyridines as gastric secretion inhibitors

> Methods for screening for transdominant effector peptides and RNA molecules

> Method of treatment of cardiovascular injuries

~ 00129