A compound of the formula I:
##STR1##
wherein: X is CH or N; Y is O or S; Z is OH, NH.sub.2, NMeR.sup.3,
NHR.sup.3 ; OR.sup.3 or 5- or 6-membered heterocycle, having 1 to 4
heteroatoms selected from O, N and S, said heterocycle being optionally
substituted with from 1 to 4 substituents; A is N, COR.sup.7 or CR.sup.5,
wherein R.sup.5 is H, halogen, or (C.sub.1-6) alkyl and R.sup.7 is H or
(C.sub.1-6 alkyl), with the proviso that X and A are not both N; R.sup.6
is H, halogen, (C.sub.1-6 alkyl) or OR.sup.7, wherein R.sup.7 is H or
(C.sub.1-6 alkyl);
R.sub.1 is selected from the group consisting of 5- or 6-membered
heterocycle having 1 to 4 heteroatoms selected from O, N, and S, phenyl,
phenyl(C.sub.1-3)alkyl, (C.sub.2-6)alkenyl, phenyl(C.sub.2-6)alkenyl,
(C.sub.3-6)cycloalkyl, (C.sub.1-6)alkyl, CF.sub.3, 9- or 10-membered
heterobicycle having 1 to 4 heteroatoms selected from O, N and S, wherein
said heterocycle, phenyl, phenyl(C.sub.2-6)alkenyl and
phenyl(C.sub.1-3)alkyl), alkenyl, cycloalkyl, (C.sub.1-6)alkyl, and
heterobicycle are all optionally substituted with from 1 to 4
substituents;
R.sup.2 is selected from (C.sub.1-6)alkyl, (C.sub.3-7)cycloalkyl,
(C.sub.3-7)cycloalkyl(C.sub.1-3)alkyl, (C.sub.6-10)bicycloalkyl,
adamantyl, phenyl, and pyridyl, all of which is optionally substituted
with from 1 to 4 substituents;
R.sup.3 is selected from H, (C.sub.1-6)alkyl, (C.sub.3-6)cycloalkyl,
(C.sub.3-6)cycloalkyl(C.sub.1-6)alkyl, (C.sub.6-10)aryl,
(C.sub.6-10)aryl(C.sub.1-6)alkyl, (C.sub.2-6)alkenyl,
(C.sub.3-6)cycloalkyl(C.sub.2-6)alkenyl,
(C.sub.6-10)aryl(C.sub.2-6)alkenyl, N{(C.sub.1-6) alkyl}.sub.2,
NHCOO(C.sub.1-6)alkyl(C.sub.6-10)aryl, NHCO(C.sub.6-10)aryl,
(C.sub.1-6)alkyl-5- or 10-atom heterocycle, having 1 to 4 heteroatoms
selected from O, N and S, and 5- or 10-atom heterocycle having 1 to 4
heteroatoms selected from O, N and S;
wherein said alkyl, cycloalkyl, aryl, alkenyl and heterocycle are all
optionally substituted with from 1 to 4 substituents; n is zero or 1; or a
detectable derivative or salt thereof.
The compounds of the invention may be used as inhibitors of hepatitis C
virus replication. The invention further provides a method for treating or
preventing hepatitis C virus infection.
Een samenstelling van formule I: ## STR1 ## waarin: X is CH of N; Y is O of S; Z is OH, NH.sub.2, NMeR.sup.3, NHR.sup.3; OR.sup.3 of 5 of 6-membered heterocycle, hebbend 1 tot 4 heteroatoms die uit O, N en S, bovengenoemde heterocycle naar keuze wordt gesubstitueerd met van 1 tot 4 substituenten wordt geselecteerd; A is N, COR.sup.7 of CR.sup.5, waarin R.sup.5 H, halogeen, of is (c.sub.1-6) alkyl en R.sup.7 H is of (alkyl c.sub.1-6), op voorwaarde dat X en A niet beide N zijn; R.sup.6 is H, halogeen, (alkyl c.sub.1-6) of OR.sup.7, waarin R.sup.7 H is of (alkyl c.sub.1-6); R.sub.1 wordt geselecteerd uit de uit 5 bestaat of 6-membered groep die heterocycle hebbend 1 tot 4 heteroatoms die uit O, N, en S, fenyl, phenyl(C.sub.1-3)alkyl wordt geselecteerd, (C.sub.2-6)alkenyl, phenyl(C.sub.2-6)alkenyl, (C.sub.3-6)cycloalkyl, (C.sub.1-6)alkyl, CF.sub.3, 9 of 10-membered heterobicycle hebbend 1 tot 4 heteroatoms die uit O, N en S, waarin bovengenoemd heterocycle, fenyl, phenyl(C.sub.2-6)alkenyl wordt geselecteerd en phenyl (C.sub.1-3)alkyl), alkenyl, cycloalkyl, (C.sub.1-6)alkyl, en heterobicycle zijn allen naar keuze gesubstitueerd met van 1 tot 4 substituenten; R.sup.2 wordt geselecteerd van (C.sub.1-6)alkyl, (C.sub.3-7)cycloalkyl, (C.sub.3-7)cycloalkyl(C.sub.1-3)alkyl, (C.sub.6-10)bicycloalkyl, adamantyl, fenyl, en pyridyl, die naar keuze is N{(c.sub.1-6) alkyl}.sub.2, NHCOO(C.sub.1-6)alkyl(C.sub.6-10)aryl, NHCO(C.sub.6-10)aryl, (heterocycle van c.sub.1-6)alkyl-5 of van 10atom, die 1 tot 4 heteroatoms heeft die uit O, N en S, en 5 of 10atom heterocycle wordt geselecteerd die 1 tot 4 heteroatoms heeft die uit O, N en S wordt geselecteerd; waarin bovengenoemde alkyl, cycloalkyl, aryl, alkenyl en heterocycle allen naar keuze gesubstitueerd met van 1 tot 4 substituenten is; n is nul of 1; of een opspoorbaar derivaat of een zout daarvan. De samenstellingen van de uitvinding kunnen als inhibitors van de replicatie van het hepatitisc virus worden gebruikt. De uitvinding verstrekt verder een methode om de besmetting van het hepatitisc virus te behandelen of te verhinderen.
