4-substituted-1-(arylmethylidene)thiosemicarbazide, 4-substituted-1-(arylcarbonyl)thiosemicarbazide and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof

   
   

The present invention is directed to optionally substituted 4-substituted-1-(arylmethylidene)thiosemicarbazide, 4-substituted-1-(arylcarbonyl)thiosemicarbazide and analogs thereof, represented by the Formulae I and II: ##STR1## wherein A.sub.1, A.sub.2, Q and R.sub.1 -R.sub.3 are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formulae I and II are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention may be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

La actual invención es dirigida a 4-substituted-1-(arylmethylidene)thiosemicarbazide, a 4-substituted-1-(arylcarbonyl)thiosemicarbazide y a los análogos opcionalmente substituidos de eso, representado por los fórmulas I e II: ## del ## STR1 en donde A.sub.1, A.sub.2, Q y R.sub.1 - R.sub.3 se definen adjunto. La actual invención también se relaciona con el descubrimiento que los compuestos que tienen fórmulas I e II son activadores de caspases e inductores del apoptosis. Por lo tanto, los activadores de caspases y los inductores del apoptosis de esta invención se pueden utilizar para inducir muerte de la célula en una variedad de condiciones clínicas en las cuales el crecimiento y la extensión incontrolados de células anormales ocurra.

 
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