The present invention relates to new malonic acid derivatives of the
formula I,
##STR1##
wherein R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), and R(6) have the meanings indicated
in the claims. The compounds of formula I are inhibitors of the blood
clotting enzyme factor Xa. The invention also relates to processes for the
preparation of the compounds of formula I, to methods of inhibiting factor
Xa activity and of inhibiting blood clotting, to the use of the compounds
of formula I in the treatment and prophylaxis of diseases, which can be
treated or prevented by the inhibition of factor Xa activity such as
thromboembolic diseases, and to the use of the compounds of formula I in
the preparation of medicaments to be applied in such diseases. The
invention further relates to compositions containing a compound of formula
I in admixture or otherwise in association with an inert carrier, in
particular pharmaceutical compositions containing a compound of formula I
together with pharmaceutically acceptable carrier substances and auxiliary
substances.
La actual invención se relaciona con los derivados ácidos malonic nuevos del fórmula I, ## del ## STR1 en donde R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), y R(6) tiene los significados indicados en las demandas. Los compuestos del fórmula I son inhibidores del factor de coagulación XA de la enzima de la sangre. La invención también se relaciona con los procesos para la preparación de los compuestos del fórmula I, con los métodos de inhibir actividad del factor XA y de la sangre que inhibe que coagula, con el uso de los compuestos del fórmula I en el tratamiento y la profilaxis de las enfermedades, que se pueden tratar o prevenir por la inhibición de la actividad del factor XA tal como enfermedades thromboembolic, y con el uso de los compuestos del fórmula I en la preparación de medicamentos de ser aplicado en tales enfermedades. La invención más futura se relaciona con las composiciones que contienen un compuesto del fórmula I en la adición o de otra manera en la asociación con un portador inerte, en las composiciones farmacéuticas particulares que contienen un compuesto del fórmula I junto con sustancias farmacéutico aceptables del portador y sustancias auxiliares.
