The present invention provides a method of producing an optically active
form of a compound represented by the formula (I) having a steroid
C.sub.17,20 -lyase inhibitory activity and is useful as an agent for the
prophylaxis or treatment of prostatism, tumor such as breast cancer, and
the like or a salt thereof, which method includes reacting a mixture of
optically active compounds of a naphthalene derivative represented by the
formula:
##STR1##
wherein R is a nitrogen-containing heterocyclic group, R.sup.1 is a
hydrogen atom, a hydrocarbon group or an aromatic heteromonocyclic group,
R.sup.2 is a hydrogen atom or a lower alkyl group, * shows the position of
an asymmetric carbon, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8
and R.sup.9 are each independently a hydrogen atom, a hydrocarbon group, a
hydroxy group, a thiol group, an amino group, a carbamoyl group, an acyl
group or a halogen atom, and R.sup.7 is bonded with R.sup.6 or R.sup.8 to
form, together with a carbon atom on a naphthalene ring, a 5 or 6-membered
ring containing an oxygen atom, with an optically active form of a
compound represented by the formula:
##STR2##
wherein ring A is a benzene ring, R.sup.10 and R.sup.11 are the same or
different and each is a hydrogen atom, a hydrocarbon group or a halogen
atom, or R.sup.10 and R.sup.11 in combination show an alkylene group, *
shows the position of an asymmetric carbon, and ring B and ring C are each
an aromatic ring, separating the resulting salt, and isolating the
optically active form, and a novel reagent for optical resolution.
La présente invention fournit une méthode de produire une forme optiquement active d'un composé représenté par la formule (i) ayant un stéroïde C.sub.17,20 - activité inhibitrice de lyase et est utile comme agent pour la prophylaxie ou le traitement du prostatism, tumeur telle que le cancer de sein, et semblables ou un sel en, que la méthode inclut réagir un mélange des composés optiquement actifs d'un dérivé de naphtalène représenté par la formule : ## du ## STR1 où R est un groupe hétérocyclique contenant de l'azote, R.sup.1 est un atome d'hydrogène, un groupe d'hydrocarbure ou un groupe heteromonocyclic aromatique, R.sup.2 est un atome d'hydrogène ou un groupe alcoyle inférieur, * les expositions la position d'un carbone asymétrique, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8 et R.sup.9 sont chacune indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe d'hydrocarbure, un groupe hydroxy, un groupe de thiol, un groupe d'animés, un groupe de carbamoyl, un groupe d'acyle ou un atome d'halogène, et R.sup.7 est collé avec R.sup.6 ou R.sup.8 sur la forme, ainsi qu'un atome de carbone sur un anneau de naphtalène, des 5 ou l'anneau 6-membered contenant un oxygène atome, avec une forme optiquement active d'un composé représenté par la formule : ## du ## STR2 où l'anneau A est un anneau de benzène, R.sup.10 et R.sup.11 sont identiques ou différent et chacun est un atome d'hydrogène, un groupe d'hydrocarbure ou un atome d'halogène, ou R.sup.10 et R.sup.11 en association montrent un groupe d'alkylène, * les expositions la position d'un carbone asymétrique, et l'anneau B et l'anneau C sont chaque un anneau aromatique, séparant le sel résultant, et isolant la forme optiquement active, et un réactif de roman pour la résolution optique.
