Novel compounds useful as chemotherapeutic and chemopreventive agents are
provided. The compounds are analogs of indole-3-carbinol metabolites
wherein the structures and substituents of the compounds are selected to
enhance the compounds' overall efficacy, particularly with respect to
therapeutic activity, oral bioavailability, long-term safety, patient
tolerability, and therapeutic window. The compounds are useful not only in
treatment of cancer but also in prevention of cancer. One preferred class
of the novel compounds have the structure of formula (I)
##STR1##
wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7,
R.sup.8, R.sup.9, R.sup.10, R.sup.11, and R.sup.12 are defined herein.
Pharmaceutical compositions are provided as well, as are methods of
synthesis and use.
La novela compone útil mientras que se proporcionan los agentes quimioterapéuticos y chemopreventive. Los compuestos son análogos de los metabolites de indole-3-carbinol en donde las estructuras y los sustitutos de los compuestos se seleccionan para realzar la eficacia total de los compuestos, particularmente con respecto a actividad terapéutica, a biodisponibilidad oral, a seguridad a largo plazo, a tolerabilidad paciente, y a ventana terapéutica. Los compuestos son útiles no solamente en el tratamiento del cáncer pero también en la prevención del cáncer. Uno prefirió la clase de los compuestos de la novela tiene la estructura del ## del ## STR1 del fórmula (i) en donde R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8, R.sup.9, R.sup.10, R.sup.11, y R.sup.12 se definen adjunto. Las composiciones farmacéuticas se proporcionan también, al igual que métodos de síntesis y de uso.
