HIV/FIV protease inhibitors having a small P3 residue

   
   

With the help of X-ray structural analyses of drug-resistant HIV proteases and molecular modeling, a new type of inhibitor with a small P3 residue has been developed. These inhibitors are effective against HIV and its drug-resistant mutants, as well as FIV. Modification of existing HIV protease inhibitors effective against the wild type and drug-resistant mutants and further supports that FIV protease is a useful model for drug-resistant HIV proteases, which often are developed through reduction in size of the binging region for the P3 group or the combined P3 and P1 groups.

Avec l'aide des analyses structurales de rayon X des protéases résistant à la drogue d'HIV et de modeler moléculaire, un nouveau type d'inhibiteur avec un petit résidu P3 a été développé. Ces inhibiteurs sont efficaces contre HIV et ses mutants résistant à la drogue, aussi bien que FIV. Modification des inhibiteurs existants de protéase d'HIV efficaces contre le type sauvage et les mutants et plus loin les appuis résistant à la drogue que la protéase de FIV est un modèle utile pour les protéases résistant à la drogue d'HIV, qui souvent sont développées par la réduction de la taille de la région noçante pour le groupe P3 ou les groupes P3 et P1 combinés.

 
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