The invention relates to a method for the preparation of citalopram
comprising, in either order, subjecting a compound of formula
##STR1##
wherein Y is a cyano group or a group which may be converted to a cyano
group, R is hydrogen, --O--R.sup.1, NH.sub.2, NHCH.sub.3 or
--N(CH.sub.3).sub.2 wherein R.sup.1 is selected from hydrogen, alkyl,
alkenyl, alkynyl and optionally alkyl substituted aryl or aralkyl; to
i) reduction of the double bond in the side chain of formula
--CH.dbd.CH--COR:
ii) conversion of the group--COR or a reduced form thereof to a
dimethylaminomethyl group; and
iii) if Y is not cyano, conversion of the group Y to a cyano group;
followed by isolation of citalopram base or a pharmaceutically acceptable
acid addition salt thereof.
A invenção relaciona-se a um método para a preparação do citalopram que compreende, em uma ou outra ordem, sujeitando um composto do ## do ## STR1 da fórmula wherein Y é um grupo cyano ou um grupo que possa ser convertido a um grupo cyano, R é o hidrogênio, -- O -- o R.sup.1, NH.sub.2, NHCH.sub.3 ou -- N(CH.sub.3).sub.2 wherein R.sup.1 é selecionado do hidrogênio, alkyl, alkenyl, alkynyl e opcionalmente arilo ou aralkyl substituído alkyl; i) à redução da ligação dobro na corrente lateral da fórmula -- CH.dbd.CH -- COR: ii) conversão do grupo -- COR ou um formulário reduzido disso a um grupo do dimethylaminomethyl; e iii) se Y não for cyano, conversão do grupo Y a um grupo cyano; seguido pela isolação da base do citalopram ou por uma adição ácida pharmaceutically aceitável salgue disso.
