A piperidine derivative, which can be used as an intermediate for
pharmaceuticals such as paroxetine useful as antidepressants, represented
by the general formula (I):
##STR1##
wherein R.sup.1 is hydrogen atom, benzyloxycarbonyl group or
tert-butoxycarbonyl group; R.sup.2 is hydroxymethyl group, an
alkylsulfonyloxymethyl group having an alkyl moiety of 1 to 2 carbon
atoms, phenylsulfonyloxymethyl group which may have methyl group at the
4-position, (3,4-methylenedioxyphenyl)oxymethyl group, carboxyl group or
--CO.sub.2 R.sup.7 group in which R.sup.7 is an alkyl group having 1 to 5
carbon atoms, and Z is methylene group or carbonyl group, with proviso
that, (A) when R.sup.1 is benzyloxycarbonyl group or tert-butoxycarbonyl
group, then R.sup.2 is hydroxymethyl group, an alkylsulfonyloxymethyl
group having an alkyl moiety of 1 to 2 carbon atoms,
phenylsulfonyloxymethyl group which may have methyl group at the
4-position or (3,4-methylenedioxyphenyl)oxymethyl group, and Z is
methylene group; or (B) when R.sup.1 is hydrogen atom and Z is carbonyl
group, then R.sup.2 is carboxyl group or --CO.sub.2 R.sup.7 group (R.sup.7
is as defined above); or (C) when R.sup.1 is hydrogen atom and Z is
methylene group, then R.sup.2 is hydroxymethyl group.
Производный пиперидина, которое можно использовать как промежуточное звено для pharmaceuticals such as paroxetine полезное как антидепрессанты, представило вообще формулой (i): ## ## STR1 при котором R.sup.1 будет атомом водопода, группой benzyloxycarbonyl или группой tert-butoxycarbonyl; R.sup.2 будет оксиметильной группой, группой alkylsulfonyloxymethyl имея алкиловый moiety от 1 до 2 атомов углерода, группы phenylsulfonyloxymethyl которая может иметь метиловую группу на 4-position, (3,4-methylenedioxyphenyl)oxymethyl группа, карбоксильная группа или -- группой CO.sub.2 R.sup.7 в R.sup.7 будет алкиловой группой имея 1 к 5 атомов углерода, и з будет группа метилена или группа карбонила, с proviso что, (A) когда R.sup.1 будет группой benzyloxycarbonyl или группа tert-butoxycarbonyl, тогда R.sup.2 будет оксиметильной группой, группа alkylsulfonyloxymethyl имея алкиловый moiety 1 к 2 атома углерода, группа phenylsulfonyloxymethyl которая может иметь метиловую группу на 4-position или (группой 3,4-methylenedioxyphenyl)oxymethyl, и з будут группа метилена; или (B) когда R.sup.1 будет атомом водопода и з будет группой карбонила, тогда R.sup.2 карбоксильная группа или -- группа CO.sub.2 R.sup.7 (R.sup.7 как определено выше); или (C) когда R.sup.1 будет атомом водопода и з будет группой метилена, тогда R.sup.2 оксиметильная группа.
