Three-dimensional structure of complement receptor type 2 and uses thereof

   
   

Disclosed is a crystalline human CR2 protein in complex with C3d, and the three dimensional structure of the crystalline complex. Also disclosed are methods of use of the structure, particularly for structure-based identification of compounds that bind to CR2 and inhibit or enhance the binding of CR2 to a natural ligand, that bind to CR2 and agonize or antagonize the receptor, that bind to CR2 and inhibit or enhance CR2 dimerization, or that use the C3-binding ability of CR2 as a drug delivery vehicle. Also disclosed are therapeutic compounds obtained by such methods and uses for such compounds.

Révélée est une protéine cristalline de l'humain CR2 dans le complexe avec C3d, et la structure tridimensionnelle du complexe cristallin. En outre révélées sont des méthodes d'utilisation de la structure, en particulier pour l'identification structure-basée des composés qui lient à CR2 et empêchent ou augmentent l'attache de CR2 à un ligand normal, qui lient à CR2 et torturent ou contrarient le récepteur, qui lient à CR2 et empêchent ou augmentent la dimérisation CR2, ou qui emploient les capacités de C3-binding de CR2 comme véhicule de la livraison de drogue. En outre révélés sont des composés thérapeutiques obtenus par de telles méthodes et utilisations pour de tels composés.

 
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