Derivatized oligonucleotides having improved uptake and other properties

   
   

Linked nucleosides having at least one functionalized nucleoside that bears a substituent such as a steroid molecule, a reporter molecule, a non-aromatic lipophilic molecule, a reporter enzyme, a peptide, a protein, a water soluble vitamin, a lipid soluble vitamin, an RNA cleaving complex, a metal chelator, a porphyrin, an alkylator, a pyrene, a hybrid photonuclease/intercalator, or an aryl azide photo-crosslinking agent exhibit increased cellular uptake and other properties. The substituent can be attached at the 2'-position of the functionalized nucleoside via a linking group. If at least a portion of the remaining liked nucleosides are 2'-deoxy-2'-fluoro, 2'-O-methoxy, 2'-O-ethoxy, 2'-O-propoxy, 2'-O-aminoalkoxy or 2'-O-allyloxy nucleosides, the substituent can be attached via a linking group at any of the 3' or the 5' positions of the nucleoside or on the heterocyclic base of the nucleoside or on the inter-nucleotide linkage linking the nucleoside to an adjacent nucleoside.

Die verbundenen Nukleoside, die ein mindestens haben, functionalized Nukleosid, das einen Substituenten wie ein steroid Molekül, ein Reportermolekül, ein nicht aromatisches lipophiles Molekül, ein Reporterenzym, ein Peptid, ein Protein, ein wasserlösliches Vitamin, ein lösliches Vitamin des Lipids, eine RNS, die Komplex zerspalten, ein Metallchelierer, ein Porphyrin, ein alkylator, ein Pyren, ein Mischling photonuclease/intercalator oder ein Foto-querverbindenes erhöhtes zellulares Heben des Vertreters des Aryl- Azids Ausstellung und andere Eigenschaften trägt. Der Substituent kann am 2'-position von angebracht werden functionalized Nukleosid über eine verbindengruppe. Wenn mindestens ein Teil der restlichen gemochten Nukleoside Nukleoside 2'-deoxy-2'-fluoro, 2'-O-methoxy, 2'-O-ethoxy, 2'-O-propoxy, 2'-O-aminoalkoxy oder 2'-O-allyloxy sind, kann der Substituent über eine verbindengruppe in irgendwelchen des 3' oder den Positionen 5' des Nukleosids oder auf der heterozyklischen Unterseite des Nukleosids oder auf dem Zwischen-Nukleotid Gestänge angebracht werden, welches das Nukleosid zu einem angrenzenden Nukleosid verbindet.

 
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