Salts of HMG-CoA reductase inhibitors

   
   

Lovastatin, pravastatin, simvastatin, mevastatin, atorvastatin, and derivatives and analogs thereof are known as HMG-CoA reductase inhibitors and are used as antihypercholesterolemic agents. The majority of them are produced by fermentation using microorganisms of different species identified as species belonging to Aspergillus, Monascus, Nocardia, Amycolatopsis, Mucor or Penicillium genus, some are obtained by treating the fermentation products using the methods of chemical synthesis or they are the products of total chemical synthesis. The present invention relates to the new amine salts of HMG-CoA reductase inhibitors, the preparation thereof, the preparation of pure HMG-CoA reductase inhibitors via amine salts thereof, use of the amine salts of HMG-CoA reductase inhibitors in the process for semisynthetic preparation of HMG-CoA reductase inhibitors, use of the amine salts of HMG-CoA reductase inhibitors in the process for biotechnological modification of HMG-CoA reductase inhibitors as well as the conversion of the amine salts of HMG-CoA reductase inhibitors into the pharmaceutically acceptable salts of the HMG-CoA reductase inhibitors and the conversion of the amine salts of HMG-CoA reductase inhibitors into the HMG-CoA reductase inhibitors in the lactone form.

Lovastatin, il pravastatin, il simvastatin, il mevastatin, il atorvastatin ed i derivati e gli analoghi di ciò sono conosciuti come inibitori della riduttasi di HMG-CoA e sono usati come agenti antihypercholesterolemic. La maggioranza di loro è prodotta tramite fermentazione usando i microorganismi delle specie differenti identificate come specie che appartiene al genere dell'aspergillo, del Monascus, di Nocardia, di Amycolatopsis, del mucore o del penicillium, alcuni sono ottenuti trattando i prodotti di fermentazione usando i metodi della sintesi chimica o sono i prodotti della sintesi chimica totale. La presente invenzione riguarda i nuovi sali dell'ammina degli inibitori della riduttasi di HMG-CoA, della preparazione di ciò, della preparazione degli inibitori puri della riduttasi di HMG-CoA via i sali dell'ammina di ciò, dell'uso dei sali dell'ammina degli inibitori della riduttasi di HMG-CoA nel procedimento per la preparazione semisintetica degli inibitori della riduttasi di HMG-CoA, uso dei sali dell'ammina degli inibitori della riduttasi di HMG-CoA nel procedimento per modifica biotechnological degli inibitori della riduttasi di HMG-CoA così come la conversione dei sali dell'ammina degli inibitori della riduttasi di HMG-CoA nei sali farmaceuticamente accettabili degli inibitori della riduttasi di HMG-CoA e la conversione dei sali dell'ammina degli inibitori della riduttasi di HMG-CoA negli inibitori della riduttasi di HMG-CoA nella forma del lattone.

 
Web www.patentalert.com

< Stabilized pharmaceutically effective composition and pharmaceutical formulation comprising the same

< Process for lactonization to produce highly pure simvastatin

> Processes for preparing calcium salt forms of statins

> Solid pharmaceutical formulation containing lovastatin and simvastatin, respectively, and its preparation

~ 00153